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J-GLOBAL ID：201802237436515552   整理番号：18A0336913

Parkinson病におけるLRRK2酵素のイメージングのための新しい有望なPET剤としての[~11C]HG-10 102 01の合成【Powered by NICT】

Synthesis of [¹¹C]HG-10-102-01 as a new potential PET agent for imaging of LRRK2 enzyme in Parkinson’s disease

著者 (4件)： Wang Min (Department of Radiology and Imaging Sciences, Indiana University School of Medicine, 1345 West 16th Street, Room 202, Indianapolis, IN 46202, USA) ,  Gao Mingzhang (Department of Radiology and Imaging Sciences, Indiana University School of Medicine, 1345 West 16th Street, Room 202, Indianapolis, IN 46202, USA) ,  Xu Zhidong (Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of Ministry of Education, College of Chemistry and Environmental Science, Hebei University, Baoding, Hebei 071002, China) ,  Zheng Qi-Huang (Department of Radiology and Imaging Sciences, Indiana University School of Medicine, 1345 West 16th Street, Room 202, Indianapolis, IN 46202, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 6  ページ： 1351-1355  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 参照標準(4-((5-クロロ-4-(メチルアミノ)ピリミジン-2-イル)アミノ)-3-メトキシフェニル)(モルホリノ)メタノン(HG 10 102 01)とその前駆体(4-((5-クロロ-4-(メチルアミノ)ピリミジン-2-イル)アミノ)-3-ヒドロキシフェニル)(モルホリノ)メタノン(デスメチル HG 10 102 01)を五段階で四段階での全化学収率49%及び14%2,4,5 トリクロロピリミドと3-メトキシ-4-ニトロ安息香酸からそれぞれ合成した。標的トレーサ(4-((5-クロロ-4-(メチルアミノ)ピリミジン-2-イル)アミノ)-3-[~11C]メトキシフェニル)(モルホリノ)メタノン([~11C]HG 10 102 01)は零-[~11C]メチル化による[~11C]CH_3OTf前駆体デスメチル HG 10 102 01から調製し,45 55%放射化学収率,衝撃の終わり(EOB)に補正した[~11C]CO_2と減衰に基づくSPEと組合せたHPLCにより分離した。放射化学純度は>99%であり,EOBで比活性(SA)は370 1110GBq/μmolであったEOBから~40分の全合成時間であった。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 純度 ,  前駆体 ,  *画像処理 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  放射化学 ,  衝撃 ,  メチル化 ,  全合成 ,  *酵素 ,  *Parkinson病
準シソーラス用語： 酵素比活性 ,  放射化学収率 ,  化学収率 ,  *LRRK2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： [~11C]HG-10 102 01 ,  ロイシンリッチ反復キナーゼ2(LRRK2) ,  放射合成 ,  陽電子放出断層撮影(PET) ,  パーキンソン病(PD)

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： Parkinson病 ,  LRRK2 ,  酵素 ,  イメージング ,  PET ,  Hg