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文献
J-GLOBAL ID:201802237509217012   整理番号:18A0619783

Artemisia princepsからの天然蛋白質チロシンホスファターゼ1B阻害剤としてのカフェオイルキナ酸誘導体の同定【Powered by NICT】

Identification of caffeoylquinic acid derivatives as natural protein tyrosine phosphatase 1B inhibitors from Artemisia princeps
著者 (11件):
資料名:
巻: 28  号:ページ: 1194-1197  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0248A  ISSN: 0960-894X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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糖尿病,肥満,及び癌の有望な治療法としての蛋白質チロシンホスファターゼ1B(PTP1B)阻害剤が注目されているかなりの注意を払った。十カフェオイルキナ酸誘導体(1 10)Artemisia princeps Pampの葉からのネオリグナン。(キク科)は,天然PTP1B阻害剤として同定した。それらの中で,クロロゲン酸(3)は最も強力な阻害活性(IC_5011 1μM)を示した。化合物3は,速度論的解析により非競合的阻害剤であることを実証した。分子ドッキングシミュレーションは,化合物3がPTP1Bのアロステリック部位に結合することを示唆した。さらに,化合物3は四つの相同PTPに対して顕著な選択性を示した。これらの知見によると,化合物3は更なる薬剤開発のための潜在的に価値があると考えられる。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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薬物の合成  ,  酵素一般 

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