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J-GLOBAL ID：201802237544561119   整理番号：18A1641356

ペプチド作動性GPCRのための小分子リガンドの有効性の光スイッチング:拮抗作用からアゴニズムへ【JST・京大機械翻訳】

Photoswitching the Efficacy of a Small-Molecule Ligand for a Peptidergic GPCR: from Antagonism to Agonism

著者 (9件)： Gomez-Santacana Xavier (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  de Munnik Sabrina M. (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Vijayachandran Prashanna (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Da Costa Pereira Daniel (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Bebelman Jan Paul M. (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  de Esch Iwan J. P. (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Vischer Henry F. (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Wijtmans Maikel (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands) ,  Leurs Rob (Division of Medicinal Chemistry, Amsterdam Institute for Molecules, Medicines and Systems (AIMMS), Vrije Universiteit Amsterdam, De Boelelaan 1108, 1081 HZ, Amsterdam, The Netherlands)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 57  号： 36  ページ： 11608-11612  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： GPCR機能の光学的制御のために,両配置が標的蛋白質に結合する光スイッチ可能な効率を有する小分子リガンドを開発することを試みたが,GPCR活性化を刺激又は拮抗する異なる薬理作用を発揮した。著者らのデザインは,ペプチド性ケモカイン受容体CXCR3に対する以前に同定された有効性ホットスポットに基づいており,5つの新しいアゾベンゼン含有CXCR3リガンドの合成と特性化をもたらした。G蛋白質活性化アッセイおよびリアルタイム電気生理学実験は,拮抗作用から部分的アゴニストへの光スイッチングおよび完全なアゴニスト(化合物VUF16216)を示した。SAR評価は,内部芳香環上の置換基のサイズと電子供与性が,効率的光スイッチングに重要であることを示唆した。これらの化合物は,ほぼ完全な効率の光スイッチを有する最初のGPCRアゾ配位子であり,ペプチド性GPCRシグナル伝達の光学的制御のための価値ある薬理学的ツールになる可能性がある。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞情報伝達 ,  *光スイッチ ,  *拮抗作用 ,  薬理学 ,  アゾ化合物 ,  ホットスポット ,  ケモカイン受容体 ,  *光交換 ,  キャラクタリゼーション ,  *小分子 ,  光制御 ,  薬理作用 ,  *ペプチド
準シソーラス用語： アゴニスト ,  *G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アゾ化合物 ,  有効光スイッチング ,  G蛋白質共役受容体 ,  フォトクロミズム ,  光薬理

分類 (5件)： 生物物理的研究法  (EA03020V) ,  その他の光伝送素子  (BD06040S) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  光化学反応  (CB08020F) ,  蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N)

タイトルに関連する用語 (6件)： ペプチド ,  GPCR ,  小分子 ,  リガンド ,  光スイッチング ,  拮抗作用