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J-GLOBAL ID：201802237706951962   整理番号：18A0326282

気相アミン選択的アルキンタグ付けとラマンイメージングによる固体状態における活性薬剤成分のプロトン化/脱プロトン化の可視化【Powered by NICT】

Visualization of Protonation/Deprotonation of Active Pharmaceutical Ingredient in Solid State by Vapor Phase Amine-Selective Alkyne Tagging and Raman Imaging

著者 (3件)： Moriyama Kei (Shujitsu University, School of Pharmacy, Okayama, Japan) ,  Yasuhara Yukiko (Shujitsu University, School of Pharmacy, Okayama, Japan) ,  Ota Hiromi (Advanced Science Research Center, Okayama University, Okayama, Japan)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  号： 7  ページ： 1778-1785  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 固体製剤の製造工程中のAPIの評価のための臭化プロパルギルとRamanイメージングを用いた固体-蒸気反応を用いた固相におけるアミン活性薬剤成分(API)のプロトン化/脱プロトン化を可視化するための単純で直接的な方法を報告した。気相反応による固体ハロペリドールの遊離型に発生したアルキン標識と,アルキンの明確なRaman信号が検出された。Ramanイメージングによるアルキン信号モニタリングは,固体製剤における自由形状ハロペリドールの分布を可視化することができた。一方,塩酸ハロペリドールは固体-蒸気反応におけるプロパルギルブロミドと反応しなかったと,アルキン信号は観察されなかった。反応性の違いを用いて,固体状態におけるアミンAPIのプロトン化/脱プロトン化を可視化できた。応用の一例として,自由形状ハロペリドールは固体-蒸気反応とRamanイメージングを用いた酸と粉砕した時,プロトン化/脱プロトン化状態を評価する視覚的に試み,2当量の塩化水素のにより研磨したハロペリドールは部分的にプロトン化したことを見出した。さらに,コハク酸とハロペリドール研削のための媒体として添加したプロトン化の程度と水の量の間の関係を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 反応性 ,  塩酸 ,  *プロトン化 ,  *固相 ,  固形製剤 ,  *脱プロトン ,  Raman分光法 ,  画像分析 ,  *アミン ,  生産工程 ,  *可視化 ,  *アルキン ,  画像 ,  *気相 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  ドーパミン拮抗薬 ,  ヒドロキシ化合物

著者キーワード (10件)： Raman分光法 ,  固体状態 ,  固形製剤 ,  塩/塩選択 ,  予備処方 ,  物理化学的性質 ,  画像解析 ,  画像法 ,  バイオアベイ ,  分析化学

分類 (4件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  エーロゾル剤  (GY02060C) ,  物理薬剤学  (GY01012A) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (1件)： ハロペリドール

タイトルに関連する用語 (10件)： 気相 ,  アミン ,  アルキン ,  タグ付け ,  固体状態 ,  活性 ,  薬剤 ,  プロトン化 ,  脱プロトン化 ,  可視化