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J-GLOBAL ID:201802237707931526   整理番号:18A0487332

有望な抗菌剤としての2-(((2-エーテル)アミノ)メチレン)-ジメドン誘導体の合成とin vitro評価【Powered by NICT】

Synthesis and in vitro evaluation of 2-(((2-ether)amino)methylene)-dimedone derivatives as potential antimicrobial agents
著者 (6件):
資料名:
巻: 114  ページ: 431-435  発行年: 2018年 
JST資料番号: T0489A  ISSN: 0882-4010  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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研究は一連の2-(((2-エーテル)アミノ)メチレン)-ジメドン誘導体の合成と抗微生物活性のために合成化合物を評価する目的で設計した。化合物ライブラリーをアルキル,アルケニル,アルキニル及び脂環式臭素化合物との反応により合成した。合成された化合物の特性化は~1H NMR,~13C NMRおよび質量スペクトル法により行った。化合物はグラム陽性菌(黄色ぶどう球菌,枯草菌,Clostridium sporogenes)とグラム陰性菌(Pseudomonas aeruginosa,Escherichia coli)に対する抗菌活性を評価した。これらの化合物の活性は,真菌(Aspergillus fumigatus,Penicillium chrysogenum,Fusarium oxysporum,Candida albicans)および糸状菌(A.nigerおよびA.oryzae)に対して評価した。ブロス微量希釈法とCLSIガイドライン小修正を抗細菌および抗真菌活性の定量に使用した。が四化合物(4i,4j,4Kと4l)は良好な抗菌活性を示したが,化合物4Kは一連の中で最も活性ケモタイプであることが分かった。化合物4kは制御シプロフロキサシンと比較して1つの希釈で黄色ぶどう球菌,B.cereusおよびB.subtilis細菌株に対して活性であることが分かった。化合物4kの抗菌活性は溶血性連鎖球菌とM.luteusに対するシプロフロキサシンに匹敵した。化合物4d,4eおよび4Sは他の化学型に比べて良好な抗真菌および防かび活性を示した。しかしながら,フルコナゾールと比較して両化合物は低い活性を示した。結果は,2-(((2-エーテル)アミノ)メチレン)-ジメドン類似体の抗菌有望である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗細菌薬の基礎研究 

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