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J-GLOBAL ID：201802237787114723   整理番号：18A0337023

マトリン骨格からの抗HCV剤としてのmatrinicエタノール誘導体の進化【Powered by NICT】

Evolution of matrinic ethanol derivatives as anti-HCV agents from matrine skeleton

著者 (8件)： Li Ying-Hong (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Wu Zhou-Yi (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Tang Sheng (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Zhang Xin (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Wang Yan-Xiang (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Jiang Jian-Dong (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Peng Zong-Gen (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China) ,  Song Dan-Qing (Beijing Key Laboratory of Anti-infective Agents, Institute of Medicinal Biotechnology, Chinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College, Beijing 100050, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 9  ページ： 1962-1966  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 二十二新しい12N置換matrinicエタノール誘導体をリード化合物として化合物1をHCVに対する抗ウイルス活性を評価した。SAR研究は,エチル鎖に11 ブチル鎖の短縮は活性に有意に影響しなかったことを示した。標的化合物のうち,matrinicエタノール6aはEC_50値が3.2μMと96.6のSI値を有する潜在的な抗HCV効果を示した。HCV治療への応用の可能性のためのプロドラッグを調製するための親構造として6Aにおける遊離ヒドロキシルアームはそれを可能にした。本研究では,抗HCV剤の新規ファミリーへのこの種の化合物の更なる戦略的最適化と開発に有力な情報を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 治療法 ,  プロドラッグ ,  最適化 ,  *抗ウイルス作用
準シソーラス用語： 構造活性相関研究 ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Matrinicエタノール ,  C型肝炎ウイルス ,  構造活性相関 ,  薬物類似

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  イミダゾール  (CF07083X) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： マトリン ,  骨格 ,  HCV ,  エタノール ,  誘導体 ,  進化