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J-GLOBAL ID：201802237980150112   整理番号：18A0334727

ペイミンはチャンネル不活性化状態によるhERGカリウムチャンネルを阻害する【Powered by NICT】

Peimine inhibits hERG potassium channels through the channel inactivation states

著者 (13件)： Kan Liandi (Department of Pharmacy, Sir Run Run Shaw Hospital, School of Medicine, Zhejiang University, Hangzhou 310016, PR China) ,  Zhao Wei (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Zhao Wei (The Nurturing Station for the State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Pan Lanying (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Pan Lanying (The Nurturing Station for the State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Xu Jianwei (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Xu Jianwei (The Nurturing Station for the State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Chen Qingmao (Safety Pharmacology Division, Olivepharmasolutions Ltd, 333 Changhong Road, Wukang 313200, PR China) ,  Xu Kai (Safety Pharmacology Division, Olivepharmasolutions Ltd, 333 Changhong Road, Wukang 313200, PR China) ,  Xiao Liping (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Xiao Liping (The Nurturing Station for the State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Chen Yuan (Chinese Herb Medicine Division, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China) ,  Chen Yuan (The Nurturing Station for the State Key Laboratory of Subtropical Silviculture, Zhejiang Agriculture and Forestry University, 88 North Circle Road, Lin’an 311300, PR China)
資料名： Biomedicine & Pharmacotherapy  (Biomedicine & Pharmacotherapy)
巻： 89  ページ： 838-844  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0845C  ISSN： 0753-3322  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Fritillariaは中国の伝統的ハーブである。は長い歴史と鎮咳,抗炎症ととう痛緩和作用を含む多くの薬用用途を持っている。は食品として使用されている。しかし,その心臓安全性は検証されていない。ベルチシンはFritillariaの主要活性化合物の1つである。中国薬局方におけるハーブとしてリストには,Fritillariaの乾燥試料中のベルチシンの特殊な最小割合が必要である。心臓安全性定量のための主要な関心は,hERGイオンチャンネル阻害の可能性である。ベルチシンは,hERGチャンネルに対するその阻害効果を調べるために選択した。全細胞パッチクランプ法を用いた。ベルチシンは全細胞パッチクランプ法により43.7μM(n=4)のIC_50値と濃度依存的にhERGピークテール電流を阻害することを見出した。多重結果は,阻害は,チャンネル不活性化に関連していたことを示唆した。最初に,プレパルス電圧は 30mVからmVに増加したとき,ベルチシン阻害は有意に増加した。第二に,プレパルス長の増加もベルチシンによる阻害を有意に増加させた。第三に,ベルチシンによる阻害は使用依存性という著者らの発見は,チャネルの不活性化状態における変化に関係している。最後に,ベルチシンは不活性化定数を有意に減少させることを結果はまた,ベルチシンはチャンネル不活性化状態に影響を及ぼすことを示唆した。Y652アラニンへの変異は,ベルチシンに対する感受性を低下させ,Y652はベルチシンの重要なhERG結合部位であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *不活性化 ,  パルス幅 ,  ハーブ ,  安全性 ,  中華人民共和国 ,  消炎作用 ,  心臓 ,  感受性 ,  パッチクランプ法 ,  *カリウムチャンネル ,  食品 ,  多重化 ,  電流 ,  *チャネル ,  結合部位

著者キーワード (5件)： ペイミン ,  hERG ,  Inactivation ,  Fritillaria ,  心臓安全性

分類 (4件)： 心臓作用薬の基礎研究  (GW07020N) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (6件)： ペイミン ,  チャンネル ,  不活性化状態 ,  HERG ,  カリウムチャンネル ,  阻害