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J-GLOBAL ID:201802238268570300   整理番号:18A1869856

ミクロスフェア/感熱性ヒドロゲル系におけるエキセンチド放出と生物活性に及ぼす多層構造の影響【JST・京大機械翻訳】

Effects of the multilayer structures on Exenatide release and bioactivity in microsphere/thermosensitive hydrogel system
著者 (4件):
資料名:
巻: 171  ページ: 85-93  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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エマルションエレクトロスプレイ技術を用いた従来のポリペプチド負荷PLGAミクロスフェア(PM)は,しばしば非定常放出と限られた生物活性を示す。これらの2つの問題を解決するために,PMと感熱性ヒドロゲルから成るExenatide(EXT)負荷多層システムを,本研究においてエマルションションエレクトロスプレイ法によって調製した。ヒドロゲル混合物を,ゲル/PMを調製するために,DepotヒドロゲルとしてPLGAミクロスフェアに負荷した。PMおよびゲル/PMをヒドロゲル混合物に分散させることにより,それぞれ,PM/ゲルおよびゲル/PM/ゲル系を得た。ゲル/PM/ゲルにおけるextは,30日間のin vitro放出を常に示し,それは,PM/ゲルおよびゲル/PMにおけるそれらの比較において,有意に強化された。PMとゲル/PMと比較して,PM/ゲルとゲル/PM/ゲルはバースト放出の減少とプラットフォーム期間を示さなかった。これらは,緩衝層として導入されたMatrixヒドロゲルがバースト放出を阻害し,持続的な方法を示すためである。内部Depot-ヒドロゲル構造はPLGA分解速度と薬物放出速度を遅くした。同様に,KKAyマウスにおける15日以上の血糖値は,Gel/PM/ゲル(4.95μg/kg)の単回皮下注射後,7.50~9.50mmol/Lで大きく維持された。放出されたEXTの空間安定性とさらなる生物活性はEXT-ヒドロゲル複合体により良く保護され,食細胞を介したEXTとミクロスフェアの望ましくない取り込みもPEGシェルにより低下した。したがって,エマルションションエレクトロスプレイ法により調製した長時間作用ミクロスフェア/ヒドロゲル多層系は,親水性ポリペプチドおよび蛋白質を負荷するための有望な可能性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  高分子固体のその他の性質 

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