文献

J-GLOBAL ID：201802238350951902   整理番号：18A1617990

新しいβ-ラクタム-テトラミン酸ハイブリッドは有望な抗菌活性を示す【JST・京大機械翻訳】

New β-lactam - Tetramic acid hybrids show promising antibacterial activities

著者 (8件)： Cherian Philip T. (Department of Chemical Biology and Therapeutics, St. Jude Children’s Research Hospital, Memphis, TN 38105, USA) ,  Cheramie Martin N. (Department of Chemical Biology and Therapeutics, St. Jude Children’s Research Hospital, Memphis, TN 38105, USA) ,  Marreddy Ravi K.R. (Institute of Biosciences and Technology, Texas A&M Health Science Center, Houston, TX 77030, USA) ,  Marreddy Ravi K.R. (Department of Microbial and Molecular Pathogenesis, Texas A&M Health Science Center, College of Medicine, Bryan, TX 77807, USA) ,  Fernando Dinesh M. (Department of Chemical Biology and Therapeutics, St. Jude Children’s Research Hospital, Memphis, TN 38105, USA) ,  Hurdle Julian G. (Institute of Biosciences and Technology, Texas A&M Health Science Center, Houston, TX 77030, USA) ,  Hurdle Julian G. (Department of Microbial and Molecular Pathogenesis, Texas A&M Health Science Center, College of Medicine, Bryan, TX 77807, USA) ,  Lee Richard E. (Department of Chemical Biology and Therapeutics, St. Jude Children’s Research Hospital, Memphis, TN 38105, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 18  ページ： 3105-3112  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： β-ラクタムは抗生物質の最も重要なクラスであり,耐性の出現はそれらの有用性を脅かす。このように,天然に存在する抗生物質で頻繁に見出されるテトラミン酸モチーフが,改善された抗菌活性を有する新規β-ラクタム抗生物質の生成に使用できる程度を調べた。著者らは,新しいアンピシリン-テトラミン酸,セファロスポリン-テトラミン酸,およびセファマイシン-テトラミン酸類似体を合成し,問題のあるグラム陽性およびグラム陰性病原体に対するそれらの活性を評価した。類似体の中で,7-アミノセファロラン酸類似体,3397および7-アミノ-3-ビニルセファロスポリン酸,3436は,それぞれ6.25μg/mLおよび3.13μg/mLのMICを有する黄色ぶどう球菌NRS70(MRSA)に対して強力な活性を示した。これらの新しい類似体はセファクロル及びセファレキシンよりも16倍以上強力であった。さらに,テトラアミック酸コアの5位に塩基性グアニジニウム置換基を含むΔ2セファマイシン-テトラミン酸類似体3474は,肺炎桿菌および大腸菌のいくつかの臨床株に対して強力な活性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  大腸菌 ,  セファロスポリン類 ,  MRSA ,  類似物質 ,  病原体 ,  肺炎桿菌 ,  ラクタム系抗生物質 ,  抗生物質 ,  窒素複素環化合物 ,  スルファミド ,  架橋化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  アミノ酸 ,  芳香族化合物 ,  ラクタム ,  第一アミン ,  有機塩素化合物 ,  アミノカルボン酸
準シソーラス用語： セファマイシン類 ,  *β-ラクタム , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： β-ラクタム系抗生物質 ,  テトラミン酸 ,  セファロスポリン ,  セファマイシン ,  メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)

分類 (3件)： 抗生物質の合成  (GX04000Z) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  ピロール  (CF07076L)

物質索引 (4件)： テトラミン ,  グアニジニウム ,  セファレキシン ,  セファクロル

タイトルに関連する用語 (4件)： β-ラクタム ,  テトラミン ,  酸 ,  抗菌活性