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J-GLOBAL ID：201802238361207311   整理番号：18A1931979

イスラジピンナノ構造脂質キャリアの設計に基づく開発による品質の適応とin vitro腸透過およびin vivo可溶化運命に対するその評価【JST・京大機械翻訳】

Adaptation of Quality by Design-Based Development of Isradipine Nanostructured-Lipid Carrier and Its Evaluation for In Vitro Gut Permeation and In Vivo Solubilization Fate

著者 (6件)： Alam Tausif (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Khan Saba (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Gaba Bharti (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Haider Md. Faheem (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Baboota Sanjula (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India) ,  Ali Javed (Department of Pharmaceutics, School of Pharmaceutical Education and Research, Jamia Hamdard, New Delhi 110062, India)
資料名： Journal of Pharmaceutical Sciences  (Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 107  号： 11  ページ： 2914-2926  発行年： 2018年 
JST資料番号： C0260B  ISSN： 0022-3549  CODEN： JPMSAE  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,低溶解度および低経口バイオアベイラビリティのような固有の課題に取り組むために,抗高血圧薬イスラジピン(ISD)の新規ナノ構造脂質キャリア(NLC)の開発のための設計統合アプローチによる品質の系統的適応を示した。Plackett-Burman設計を用いて,有意なプロセスと製剤変数(p<0.05)の予備スクリーニングを行い,最適化目標達成のためにBox-Behnken設計を用いて処理した。平均粒径(85.7±7.3nm),薬物封入効率(87.4±3.29%)およびin vitro薬物放出特性(92.89±5.47%)であった。最適化されたISD-NLC製剤は,よく分散した均一形状粒子(多分散性指数0.207±0.029),高い胃腸液安定性(ゼータ電位-10.17±0.59mV),および高いin vitro腸透過(ISD懸濁液中の11.23±1.74μg/cm2と比較してISD-NLCの21.69±2.38μg/cm2)を示した。さらに,脂肪分解研究をin vivo運命を目的として行い,水相中のISD-NLCからのISDの有意に高い薬物含有量が,薬物懸濁液(3.01±0.91%)と比較して,(72.34±4.62%)であることが分かった(72.34±4.62%)。ISD-NLCおよびISD懸濁液の相対的バイオアベイラビリティは,バイオアベイラビリティ改善におけるISD-NLCのリンパ取込みを明らかにするリンパ取込み阻害剤であるシクロヘキシミドの不在および存在下で4.2倍および1.78倍増加した。したがって,設計統合アプローチによる品質の系統的適応は,ISD-NLCの腸透過性と潜在的可溶化動態(動的脂肪分解)を改善し,それにより,薬物のリンパ取込みと生体内分布をさらに改善し,それによりin vivo展望と臨床効果を約束する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 製剤 ,  降圧薬 ,  薬物放出 ,  *可溶化 ,  最適化 ,  *in vitro実験 ,  形態 ,  バイオアベイラビリティ ,  リンパ ,  懸濁液 ,  スクリーニング ,  ζ電位 ,  *品質 ,  生体内分布
準シソーラス用語： 経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 口腔吸収 ,  脂質ナノ粒子 ,  設計による品質 ,  溶媒蒸発 ,  吸収エンハンサー

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (9件)： 構造脂質 ,  キャリア ,  設計 ,  開発 ,  適応 ,  腸 ,  透過 ,  可溶化 ,  評価