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J-GLOBAL ID：201802238379469229   整理番号：18A0131463

共アモルファスドラッグデリバリーシステムにおけるCo形成体の塩形成と構造的類似性の役割【Powered by NICT】

On the role of salt formation and structural similarity of co-formers in co-amorphous drug delivery systems

著者 (4件)： Wu Wenqi (Department of Pharmacy, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark) ,  Lobmann Korbinian (Department of Pharmacy, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark) ,  Rades Thomas (Department of Pharmacy, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark) ,  Grohganz Holger (Department of Pharmacy, University of Copenhagen, Copenhagen, Denmark)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 535  号： 1-2  ページ： 86-94  発行年： 2018年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コフォーマーとしてアミノ酸に基づくCo非結晶ドラッグデリバリーシステムは難水溶性薬物の溶解度とバイオアベイラビリティを改善するための有望な可能性を示した。潜在的塩形成は非晶質安定性と溶解度増加の原因となる重要な分子間相互作用であると仮定した。しかし,共構成体の全体構造の重要性についてはほとんど知られていない。本研究では,構造的に関連したアミノ酸アルギニン(塩基性)とシトルリン(中性)を,四種類のモデル薬剤(酸性フロセミドとニトロフラントイン;塩基性シメチジンとメベンダゾール)と共に選択コフォーマーの塩形成と構造類似性の重要性を調べた。薬物アミノ酸混合物は1:1のモル比でボールミル処理した。一般に,アルギニンはシトルリンと比較し,モデル薬と共アモルファス系を生成するのに成功し,仮定した塩形成の如何に拘わらず高い傾向を示した。塩形成混合物は,対応する無塩成形混合物に比較して,はるかに高いT_gs,より速い溶解速度,より高い溶解度と物理的安定性を示した。結論として,コフォーマーの構造的類似性は,与えられた薬物類似コフォーマー性能につながらなかった。塩形成は共アモルファス系の形成の必要条件ではないが,共アモルファス塩系が形成されるならば,改善された溶解速度と物理的安定性が観測された。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： バイオアベイラビリティ ,  *類似性 ,  アミノ酸 ,  溶解度 ,  非晶質 ,  溶解速度 ,  酸性 ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  塩基性 ,  分子間相互作用 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ウレア化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 物理的安定性 ,  難溶性薬物 ,  *構造的類似性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Co非結晶 ,  アルギニン ,  シトルリン ,  塩形成 ,  構造

分類 (3件)： 製剤一般  (GY02010Z) ,  固形製剤  (GY02030V) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (2件)： シトルリン ,  アルギニン

タイトルに関連する用語 (7件)： アモルファス ,  ドラッグデリバリーシステム ,  CO ,  形成体 ,  塩 ,  構造的類似性 ,  役割