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J-GLOBAL ID：201802238553418711   整理番号：18A1934602

NOXA/MCL-1相互作用モードに基づくピリドクラックス誘導体の構造誘導設計【JST・京大機械翻訳】

Structure-guided design of pyridoclax derivatives based on Noxa / Mcl-1 interaction mode

著者 (30件)： Hedir Siham (Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE ≪Interdisciplinary Research Unit for Cancer Prevention and Treatment≫, Biology and Innovative Therapeutics for Ovarian Cancers Group (BioTICLA), Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Hedir Siham (UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  De Giorgi Marcella (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Fogha Jade (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  De Pascale Martina (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Weiswald Louis-Bastien (Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE ≪Interdisciplinary Research Unit for Cancer Prevention and Treatment≫, Biology and Innovative Therapeutics for Ovarian Cancers Group (BioTICLA), Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Weiswald Louis-Bastien (UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Brotin Emilie (Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE ≪Interdisciplinary Research Unit for Cancer Prevention and Treatment≫, Biology and Innovative Therapeutics for Ovarian Cancers Group (BioTICLA), Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Brotin Emilie (UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Marekha Bogdan (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Denoyelle Christophe (Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE ≪Interdisciplinary Research Unit for Cancer Prevention and Treatment≫, Biology and Innovative Therapeutics for Ovarian Cancers Group (BioTICLA), Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Denoyelle Christophe (UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Denis Camille (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Suzanne Peggy (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Gautier Fabien (Team 8 “Stress adaptation and tumor escape”, CRCINA, UMR 1232 INSERM, Universite de Nantes, Universite d’Angers, Institut de Recherche en Sante-Universite de Nantes, Nantes, France) ,  Gautier Fabien (ICO site Rene Gauducheau, Boulevard Jacques Monod, Saint Herblain, 44805, France) ,  Juin Philippe (Team 8 “Stress adaptation and tumor escape”, CRCINA, UMR 1232 INSERM, Universite de Nantes, Universite d’Angers, Institut de Recherche en Sante-Universite de Nantes, Nantes, France) ,  Juin Philippe (ICO site Rene Gauducheau, Boulevard Jacques Monod, Saint Herblain, 44805, France) ,  Ligat Laetitia (INSERM UMR1037-Plateforme Proteomique-Pole Technologique du Centre de Recherches en Cancerologie de Toulouse, 2 avenue Hubert Curien, 31100 Toulouse, France) ,  Ligat Laetitia (Universite Toulouse III-Paul Sabatier, UMR1037 CRCT, 31000 Toulouse, France) ,  Lopez Frederic (INSERM UMR1037-Plateforme Proteomique-Pole Technologique du Centre de Recherches en Cancerologie de Toulouse, 2 avenue Hubert Curien, 31100 Toulouse, France) ,  Lopez Frederic (Universite Toulouse III-Paul Sabatier, UMR1037 CRCT, 31000 Toulouse, France) ,  Carlier Ludovic (Sorbonne Universite, Ecole normale superieure, PSL University, CNRS, Laboratoire des Biomolecules (LBM), 75005 Paris, France) ,  Legay Remi (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Bureau Ronan (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Rault Sylvain (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Poulain Laurent (Normandie Univ, UNICAEN, Inserm U1086 ANTICIPE ≪Interdisciplinary Research Unit for Cancer Prevention and Treatment≫, Biology and Innovative Therapeutics for Ovarian Cancers Group (BioTICLA), Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Poulain Laurent (UNICANCER, Centre de Lutte Contre le Cancer F. Baclesse, 3 avenue du General Harris, 14076, Caen, France) ,  Oliveira Santos Jana Sopkova-de (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France) ,  Voisin-Chiret Anne Sophie (Normandie Univ, UNICAEN, EA 4258 CERMN (Centre d’Etudes et de Recherche sur le Medicament de Normandie) - FR CNRS INC3M, Caen, France)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 159  ページ： 357-380  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 蛋白質-蛋白質相互作用は多数の細胞過程を制御するので魅力的な標的である。腫瘍学において,Bcl-2ファミリー蛋白質を制御するアポトーシスは,特に興味深い。アポトーシス細胞死は,抗アポトーシス蛋白質疎水性溝とプロアポトーシス蛋白質BH3ドメインの間のPPIsを介して制御される。卵巣癌において,Bcl-x_LおよびMcl-1はアポトーシスに対して腫瘍細胞を保護するために協調することが以前に示されている。さらに,Mcl-1は癌細胞生存の重要な調節因子であり,Bcl-2/Bcl-x_L薬理学的阻害剤に対する既知の耐性因子であり,魅力的な治療標的となる。ここでは,Noxa/Mcl-1相互作用に基づくオリゴピリジン鉛Pyridoclaxからの構造誘導設計を用いて,Pyridoclaxと比較して低濃度で活性な新しい誘導体を同定した。この新しい誘導体はMcl-1疎水性溝に選択的に結合し,Mcl-1からBakとBimを放出し,細胞死を誘導し,癌細胞をBcl-2/Bcl-x_L標的化戦略に感作する。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 卵巣腫瘍 ,  アポトーシス ,  ターゲティング ,  疎水性 ,  タンパク質 ,  腫瘍細胞 ,  感作 ,  *相互作用
準シソーラス用語： Bim ,  治療標的 ,  阻害剤 ,  Mcl-1 ,  抗アポトーシス蛋白質 ,  BCL-2 ,  蛋白質間相互作用 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 細胞生理一般  (EF02010S)

タイトルに関連する用語 (5件)： NOXA ,  Mcl-1 ,  誘導体 ,  誘導 ,  設計