文献

J-GLOBAL ID：201802238757643421   整理番号：18A1870283

選択的セロトニン再取り込み阻害剤(S)-シタロプラムに基づくヒトセロトニン輸送体に対するクリック可能な光親和性リガンド【JST・京大機械翻訳】

Clickable photoaffinity ligands for the human serotonin transporter based on the selective serotonin reuptake inhibitor (S)-citalopram

著者 (5件)： Yarravarapu Nageswari (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Duquesne University, 600 Forbes Avenue, Pittsburgh, PA 15282, United States) ,  Geffert Laura (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Duquesne University, 600 Forbes Avenue, Pittsburgh, PA 15282, United States) ,  Surratt Christopher K. (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Duquesne University, 600 Forbes Avenue, Pittsburgh, PA 15282, United States) ,  Cascio Michael (Bayer School of Natural and Environmental Sciences, Department of Chemistry and Biochemistry, Duquesne University, 600 Forbes Avenue, Pittsburgh, PA 15282, United States) ,  Lapinsky David J. (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Duquesne University, 600 Forbes Avenue, Pittsburgh, PA 15282, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 21  ページ： 3431-3435  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 今日まで,うつ病や不安のような病態に関与する重要な蛋白質であるヒトセロトニン輸送体(hSERT)を標的とする光親和性リガンドの開発は,放射性同位体ベース(すなわち,3Hまたは125I)である。このレターは,光親和性標識による蛋白質標的捕捉のための光反応性ベンゾフェノンまたはアリールアジドを含む選択的セロトニン再取り込み阻害剤(SSRI)(S)-シタロプラムの3つの誘導体を強調し,クリック化学に基づくプロテオミクスの末端アルキンまたは脂肪族アジドを合成した。特異的に,クリック可能なベンゾフェノン系(S)-シタロプラム光プローブ6(hSERTK_i=0.16nM)は,(S)-シタロプラム(hSERT K_i=1.77nM)と比較してhSERTで11倍高い結合親和性を示し,その後,精製hSERTを用いたタンデム光親和性標識-双直交結合を成功裏に行うことを示した。与えられたクリック光プローブは,レポーターが光親和性標識に続くクリック化学により付着される種々の応用に使用できる。光プローブ6は,hSERT(例えば,イメージング)を含む構造機能研究と他の研究応用において価値を見出すことが期待される。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 捕獲 ,  直交性 ,  *親和性 ,  タンパク質 ,  光プローブ ,  プロテオミクス ,  うつ病 ,  画像処理 ,  直列接続 ,  *ヒト ,  芳香族フッ素化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  芳香族ニトリル ,  第三アミン
準シソーラス用語： 結合親和性 ,  末端アルキン ,  クリック化学 ,  病態 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： シタロプラム ,  選択的セロトニン再取り込み阻害剤 ,  セロトニン輸送体 ,  光親和性標識 ,  クリック化学

分類 (1件)： 向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (1件)： シタロプラム

タイトルに関連する用語 (7件)： 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 ,  シタロプラム ,  ヒト ,  セロトニン輸送体 ,  クリック ,  親和性 ,  リガンド