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J-GLOBAL ID:201802238901825504   整理番号:18A0972639

Gpx模倣体としてのジセレノアミノ酸誘導体およびTrxRの基質として:in vitroおよびin silico研究【JST・京大機械翻訳】

Diselenoamino acid derivatives as GPx mimics and as substrates of TrxR: in vitro and in silico studies
著者 (9件):
資料名:
巻: 16  号: 20  ページ: 3777-3787  発行年: 2018年 
JST資料番号: A0499C  ISSN: 1477-0520  CODEN: OBCRAK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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生細胞における反応性種の過剰生産は,通常,病理学的影響を有する。その結果,抗酸化酵素の活性を模倣できる化合物の合成は大きな興味を引き付けている。本研究において,フェニルアラニン及びバリンからの種々のジセレノアミノ酸誘導体を試験し,それらがグルタチオンペルオキシダーゼ(GPx)及び肝臓チオレドキシン還元酵素(TrxR)の基質の機能的模倣体であるかどうかを決定した。ジセレニドCとDは,AとBと比較して,最も良いGPx模倣特性を示した。ジセレニドGPx模倣体の触媒活性は立体効果に依存し,これはセレン原子とアミノ酸残基の間の炭素原子数及び/又はアミノ酸残基により影響され得ると仮定した。化合物CとDは部分的に精製した肝臓哺乳類TrxRの存在下でNADPH酸化を刺激し,それらがTrxRの基質であることを示した。本研究では,PhSeSePhを除いて,本研究で試験した化合物に対する過酸化物分解の2経路間の可能な解離を示し,ジセレノアミノ酸の抗酸化活性は,GPxを模倣し,哺乳類TrxRの基質となり得る。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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薬物の構造活性相関  ,  生化学的分析法 
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