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J-GLOBAL ID:201802239014643219   整理番号:18A0346723

抗腫瘍ビス(アミノフェノラート)ルテニウム(III)錯体の作用機序に関する研究【Powered by NICT】

Studies on the mechanism of action of antitumor bis(aminophenolate) ruthenium(III) complexes
著者 (14件):
資料名:
巻: 168  ページ: 27-37  発行年: 2017年 
JST資料番号: D0908A  ISSN: 0162-0134  CODEN: JIBID  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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(N_2O_2)四座配位ビス(アミノフェノラート)配位子を有する,ヒト細胞を[Ru(III)(salan)(PPh_3)Cl](salan錯体1では四座配位子6,6′-(1S,2S)-シクロヘキサン-1,2-ジイルビス(azanediyl)ビス(メチレン)ビス(3-メトキシフェノール)であり,または2,2′-(1S,2S)-シクロヘキサン-1,2-ジイルビス(azanediyl)ビス(メチレン)ビス(4-メトキシフェノール)錯体2;PPh_3であるトリフェニルホスファン)として定式化し,卵巣及び乳房腺癌に対して非常に活性であることが分っ二最近発表されたRu(III)錯体は,それらの作用抗腫瘍モードの概要を述べるために研究した。ヒトシスプラチン感受性卵巣腺癌株A2780は細胞モデルとしてここで使用した。24時間チャレンジ(72時間に関して以前に見出されたと同様に)では両錯体は活性で,細胞毒性は同じ条件でシスプラチンのそれと同等であった。それらの作用の細胞における可能性のある標的として,DNAと1と2の相互作用は定常状態及び時間分解蛍光分光法により十分に確立されたDNA蛍光プローブ(臭化エチジウム,EB,4′,6-ジアミジノ-2-フェニルインドール,DAPI)の変位により評価した。全発光スペクトルは二元DNAプローブと三元DNAプローブRu(III)錯体系のための大域的に解析した。両Ru(III)錯体は,EBを置換2 1とlogK’=(4.79±0.01)のlogK’=(5.05±0.01)の条件付き安定度定数と類似しており,中程度の強い親和性でDNAと結合し得る。時間領域蛍光強度減衰の解析は,結合及び競合過程を記述するために用いたモデル定性的および定量的の両方を確認した。細胞研究は,アポトーシスが両錯体の細胞死の主要な機構であり,1よりも効率的にプロセスを促進する2(より活性複合体)であることを示した。透過型電子顕微鏡写真はプログラムされた細胞死過程の誘導と一致し細胞内組織に明確な変化を明らかにした。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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抗腫よう薬の基礎研究 

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