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J-GLOBAL ID：201802239018215764   整理番号：18A0479328

KiteplatinイブプロフェンPt(IV)プロドラッグの合成,特性化およびin vitro細胞毒性【Powered by NICT】

Synthesis, characterization, and in vitro cytotoxicity of a Kiteplatin-Ibuprofen Pt(IV) prodrug

著者 (7件)： Curci Alessandra (Dipartimento di Chimica, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Denora Nunzio (Dipartimento di Farmacia-Scienze del Farmaco, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Iacobazzi Rosa Maria (Istituto Tumori IRCCS Giovanni Paolo II, viale O. Flacco 65, 70124 Bari, Italy) ,  Ditaranto Nicoletta (Dipartimento di Chimica, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Hoeschele James D. (Department of Chemistry, Eastern Michigan University, Ypsilanti, MI 48197, USA) ,  Margiotta Nicola (Dipartimento di Chimica, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy) ,  Natile Giovanni (Dipartimento di Chimica, Universita degli Studi di Bari Aldo Moro, via E. Orabona 4, 70125 Bari, Italy)
資料名： Inorganica Chimica Acta  (Inorganica Chimica Acta)
巻： 472  ページ： 221-228  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0620A  ISSN： 0020-1693  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： kiteplatin,cis-trans-cis-[PtCl_2(RSイブプロフェンH)2(cis-1,4-DACH)]のPt(IV)プロドラッグ,軸位置に二分子イブプロフェンのは,in vitroで合成し,キャラクタライズし,試験した。目的はイブプロフェンの抗炎症活性を有するkiteplatinの細胞毒性効果を増強することであった。複合体の還元電位は他の報告されたPt(IV)カルボキシラート錯体のそれと同等であった,活性種の放出と輸送と細胞内還元時の血中のin vivo安定性を保証した。錯体の細胞毒性活性はナノモル活性著しく増強した到達をもたらした。配位イブプロフェン分子はその親油性を増加させることにより輸送と腫瘍細胞における複合体の蓄積を促進することが可能である。取り込み増加に加えて,イブプロフェンは腫瘍で過剰発現されるCOX酵素の阻害により仲介される抗炎症作用を発揮することができた。Pt結合イブプロフェンによる複合体の使用は抗炎症および細胞毒性薬いずれも2:1の正確な比のための類似した細胞取込と生体内分布を保証することができる。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *細胞毒 ,  生体内分布 ,  腫瘍細胞 ,  カルボン酸塩 ,  *プロドラッグ ,  *白金 ,  複合体 ,  酵素 ,  *キャラクタリゼーション ,  消炎作用 ,  *細胞毒性 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： 細胞取込 ,  過剰発現 ,  脂溶性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： シスプラチン ,  Kiteplatin ,  cis 14 ダク ,  イブプロフェン ,  Pt(IV)薬 ,  NSAID ,  大腸癌

分類 (2件)： 白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： イブプロフェン

タイトルに関連する用語 (5件)： イブプロフェン ,  Pt ,  プロドラッグ ,  特性化 ,  細胞毒性