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J-GLOBAL ID：201802239140856377   整理番号：18A1517964

Na+,K+-ATPアーゼ阻害剤としてのパナキサトリオール誘導体の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of panaxatriol derivatives as Na⁺, K⁺-ATPase inhibitors

著者 (8件)： Wu Qiong (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Science, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Chen Peng (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Science, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Tu Guangzhong (Beijing Institute of Microchemistry, Beijing 100091, China) ,  Li Meng (University of Warwick, Coventry CV4 7AL, United Kingdom) ,  Pan Bowen (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Science, Peking University, Beijing 100191, China) ,  Guo Yan (College of Traditional Chinese Medicine, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Zhai Jinbi (College of Traditional Chinese Medicine, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Fu Hongzheng (State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, School of Pharmaceutical Science, Peking University, Beijing 100191, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 17  ページ： 2885-2889  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 心臓グリコシドに類似したステロイド様構造を有するトリテルペン,パナキサトリオールは,心臓グリコシドと同じ生物活性を共有し,Na+,K+-ATPアーゼ阻害剤の可能性があると推定された。本論文では,一連のパナキサトリオール誘導体を合成し,Na+,K+-ATPアーゼ阻害活性を評価した。生物学的試験の結果は,合成した誘導体の半分以上がパナキサトリオールと比較して阻害活性の増加を示すことを示した。これらの化合物のうち,3,4-seco骨格を有する13aは,最も強力な阻害活性を示し,それは標準薬物ジゴキシンのそれに等しかった。最も活性な化合物の結合様式を理解するために,Na+,K+-ATPアーゼによる13aの分子ドッキング研究を行った。したがって,13aは新規Na+,K+-ATPアーゼ阻害剤の開発のための新しいリード化合物として役立つ可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： トリテルペン ,  *ATPアーゼ ,  バイオアッセイ ,  生物活性
準シソーラス用語： リード化合物 ,  分子ドッキング ,  阻害活性 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Na+K+-ATPアーゼ ,  パナキサトリオール ,  セコ-A環誘導体 ,  分子ドッキング

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

物質索引 (1件)： パナキサトリオール

タイトルに関連する用語 (5件)： K+-ATPアーゼ ,  阻害剤 ,  パナキサトリオール ,  誘導体 ,  評価