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J-GLOBAL ID：201802239614476210   整理番号：18A0402471

キナーゼ仲介マクロライド抗生物質耐性の構造的基礎【Powered by NICT】

Structural Basis for Kinase-Mediated Macrolide Antibiotic Resistance

著者 (11件)： Fong Desiree H. (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, QC H3G 1Y6, Canada) ,  Fong Desiree H. (Groupe de Recherche Axe sur la Structure des Proteines, McGill University, Montreal, QC H3G 0B1, Canada) ,  Burk David L. (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, QC H3G 1Y6, Canada) ,  Burk David L. (Groupe de Recherche Axe sur la Structure des Proteines, McGill University, Montreal, QC H3G 0B1, Canada) ,  Blanchet Jonathan (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, QC H3G 1Y6, Canada) ,  Blanchet Jonathan (Groupe de Recherche Axe sur la Structure des Proteines, McGill University, Montreal, QC H3G 0B1, Canada) ,  Yan Amy Y. (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, QC H3G 1Y6, Canada) ,  Yan Amy Y. (Groupe de Recherche Axe sur la Structure des Proteines, McGill University, Montreal, QC H3G 0B1, Canada) ,  Berghuis Albert M. (Department of Biochemistry, McGill University, Montreal, QC H3G 1Y6, Canada) ,  Berghuis Albert M. (Department of Microbiology & Immunology, McGill University, Montreal, QC H3A 2B4, Canada) ,  Berghuis Albert M. (Groupe de Recherche Axe sur la Structure des Proteines, McGill University, Montreal, QC H3G 0B1, Canada)
資料名： Structure  (Structure)
巻： 25  号： 5  ページ： 750-761.e5  発行年： 2017年 
JST資料番号： A1212A  ISSN： 0969-2126  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マクロライドはクラス抗生物質,マクロライドホスホトランスフェラーゼ酵素による不活性化できる大きな大環状ラクトン環によって特性化した。アポ状態,GTP類似体と六種のマクロライド系抗生物質と複合体を形成したMPH(2′)-IおよびMPH(2′)-IIの構造を示した。マクロライドホスホトランスフェラーゼの二つの主要なクラスからの最初の構造を示した。構造は酵素であるアミノグリコシドホスホトランスフェラーゼに関連していることを示したが,拡大抗生物質結合ポケットに寄与する大きなドメイン間リンカーの存在によってそれらから識別した。ポケットは疎水性である,保存されたアスパラギン酸残基に位置する負に荷電したパッチで,酵素によって付与される広域スペクトル耐性を合理的に説明した。相補的突然変異研究は,基質特異性を支配する因子への洞察を提供した。自然標的に結合したマクロライドとの比較,50Sリボソームは,次世代抗生物質開発のための道を示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 基質特異性 ,  類似物質 ,  リボソーム ,  酵素 ,  不活性化 ,  *抗生物質 ,  *マクロライド系抗生物質 ,  結合部位 ,  複合体 ,  キャラクタリゼーション ,  突然変異 ,  疎水性
準シソーラス用語： アスパラギン酸残基 ,  リンカ ,  *マクロライド , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗生物質 ,  薬物 ,  enzyme ,  kinase ,  マクロライド ,  抵抗

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

タイトルに関連する用語 (5件)： キナーゼ ,  仲介 ,  マクロライド ,  抗生物質耐性 ,  基礎