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J-GLOBAL ID:201802239792124853   整理番号:18A1039830

ポリメタクリレート高分子電解質複合体に基づくベンズニダゾール負荷多粒子ドラッグデリバリーシステムの多重速度論的放出【JST・京大機械翻訳】

Multi-kinetic release of benznidazole-loaded multiparticulate drug delivery systems based on polymethacrylate interpolyelectrolyte complexes
著者 (12件):
資料名:
巻: 120  ページ: 107-122  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0673A  ISSN: 0928-0987  CODEN: EPSCED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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多粒子ドラッグデリバリーシステム(MDDS)として定式化された高分子電解質複合体(IPEC)は,薬物の性能を改善するための興味深いキャリアである。ベンズnid(BZ)はChagas治療のための第一選択薬である。しかし,それは副作用と毒性を示し,その有効性と安全性を調整する。本研究の目的は,BZを負荷した異なるポリメタクリル酸エステル担体に基づくIPECによって構成された新規MDDSを得て,経口投与のためのin vitro薬物送達性能を研究することであった。物理化学的特性化を研究し,急性Chagas病のマウスモデルにおける前臨床研究も行った。ポリメタクリル酸エステルに基づくBZ負荷IPECによって構成されたMDDSは,キャスティング溶媒とそれに続く湿式造粒法によって得られ,収率は>83%であった。FTIRは高分子電解質間のイオン相互作用を示した。共焦点顕微鏡,DSCおよびPXRDは,多粒子上に自由BZの均一に分布した画分を明らかにした。MDDSのレオロジー評価は,硬質ゼラチン-カプセルにおけるそれらの処方のための適切な流動特性を示した。IPECのタイプと組成は,BZ放出と流体取り込み結果の調整を調整した。より親水性のEudragitに基づくMDDsは,非常に速い溶解(Q_15分>85%)を示したが,疎水性のものに対する拡張放出(Q_120分≦40%)が観察された。BZの異なる放出プロファイルを有する2つのMDDSの組み合わせを含むカプセルは,BZ負荷MDDSが寄生虫血症を減少させる有効性を示し,一方,BZ従来処理と比較して肝臓損傷マーカーのレベルを低下させることを示した。開発された多速度BZデリバリーシステムは,Chagas病の治療を改善するための興味深い医薬品代替物である。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
分類
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生物薬剤学(基礎) 

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