文献

J-GLOBAL ID：201802239821541702   整理番号：18A1352465

抗癌剤およびアポトーシス誘導剤としての新規チオフェン-カルコン誘導体の合成【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Novel Thiophene-Chalcone Derivatives as Anticancer- and Apoptosis-Inducing Agents

著者 (5件)： Duddukuri Nandan Kumar (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, 500037, India) ,  Thatikonda Sowjanya (Department of Regulatory Toxicology, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, 500037, India) ,  Godugu Chandraiah (Department of Regulatory Toxicology, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, 500037, India) ,  Kumar Rathod Aravind (Centre for Semio chemicals, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Hyderabad, 500007, India) ,  Doijad. Nandkumar (Animal house facility, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Hyderabad, 500037, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 3  号： 24  ページ： 6859-6864  発行年： 2018年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連の新しいチオフェン結合カルコンハイブリッドを設計し合成した。重要な中間体チオフェン-2-カルボアルデヒド13を,Suzuki反応によりフランとフェニル環をカップリングすることにより合成した。新しい足場を,カルコンコアを構築するために,キー中間体から種々の置換アセトフェノンとの塩基触媒縮合反応により合成した。この合成における変換は次の段階(i)選択的臭素化,(ii)位置選択的Suzukiカップリング(iii)種々の芳香族置換基を古典的アルドール縮合により導入した。選択した癌細胞系におけるこのチオフェンカルコン誘導体(15a-n)の全ての化合物をスクリーニングした。ヒト乳房(MCF-7,MDA-MB-453)前立腺癌(PC-3),肺(A549)。スクリーニングされた化合物は,A549上でのチオフェン-カルコン誘導体15e(6.3±0.9μM)の最良のIC50値とA549細胞上での化合物15e(1.9±0.3μM)のGI50値を有する研究された細胞株の2つに対して良好な抗癌活性を示した。この戦略は操作的に簡単で,多様な範囲の基質で作用し,さらなる抗癌剤開発のための将来の研究を保証する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アルドール反応 ,  臭素化 ,  基質 ,  抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  腫瘍細胞 ,  化学合成 ,  人乳 ,  前立腺腫瘍 ,  A549細胞 ,  Suzuki反応 ,  中間体 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  エノン
準シソーラス用語： 細胞株 ,  アポトーシス誘導因子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： 抗腫瘍活性 ,  C-C結合 ,  カルコン ,  細胞毒性 ,  薬理学的スクリーニング ,  チオフェン ,  αβ-不飽和ケトン

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (2件)： フラン ,  カルコン

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗癌剤 ,  アポトーシス誘導剤 ,  チオフェン ,  カルコン誘導体