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J-GLOBAL ID:201802240054936281   整理番号:18A1427336

塩酸ピoglitazoneの固体スクリーニングと評価【JST・京大機械翻訳】

Solid-State Screening and Evaluation of Pioglitazone Hydrochloride
著者 (3件):
資料名:
巻: 14  号:ページ: 8-16  発行年: 2018年 
JST資料番号: W3610A  ISSN: 1573-4129  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 不明 (ARE)  言語: 英語 (EN)
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背景:薬物における多型は,それらの物理化学的性質の変化により品質を損なうことができる一般的な現象であり,治療効果に影響する可能性がある。【目的】本研究の主目的は,種々の調製条件下でのピオグリタゾン塩酸塩(PGH)の多形挙動を研究し,固体型を評価することである。【方法】PGHの固体型を,溶媒添加,ニート粉砕,溶媒支援粉砕,冷却,スラリー化などの種々の調製条件下で開発し,Fourier変換赤外分光法(FTIR),X線粉末回折(XRPD),走査電子顕微鏡(SEM),示差走査熱量測定(DSC)により特性化した。【結果】固体型DおよびEは,冷却および溶媒蒸発法から結晶化し,PGHのForm Iに存在し,一方,反溶媒法から得られた固体型Aは,Form IからForm IIへの固体-固体転移を受けた。ジメチルホルムアミドにおけるスラリー化によって得られた形態Gは,痕跡量のForm Iを含むForm IIを含んでいる。粉砕はPGHの多形性にいかなる影響も示さなかった。これらの固体形態の溶解挙動は,Form IIを含む固体Form Aが改善された溶解(92.6%)を示すことを明らかにした。抗糖尿病活性における有意差は,PGHのForm IとForm IIの間で観察されなかった。結論:PGHは,ある種の調製および加工条件下で,容易に多形転移を受ける。しかしながら,抗糖尿病活性における有意差は,PGHの固形型のForm IとForm IIの間で観察されなかった。Copyright 2018 Bentham Science Publishers All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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物理薬剤学  ,  有機化合物の結晶成長 
物質索引 (1件):
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