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J-GLOBAL ID：201802240244532839   整理番号：18A0354222

新しい天然アミノ酸性プロドラッグはプテロスチルベンの経口薬物動力学と分布プロファイルを高める【Powered by NICT】

New natural amino acid-bearing prodrugs boost pterostilbene’s oral pharmacokinetic and distribution profile

著者 (12件)： Azzolini Michele (University of Padova, Department of Biomedical Sciences, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Azzolini Michele (CNR Neuroscience Institute, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Mattarei Andrea (University of Padova, Department of Chemical Sciences, Via F. Marzolo 1, 35131 Padova, Italy) ,  La Spina Martina (University of Padova, Department of Biomedical Sciences, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Fanin Michele (University of Padova, Department of Chemical Sciences, Via F. Marzolo 1, 35131 Padova, Italy) ,  Chiodarelli Giacomo (University of Padova, Department of Chemical Sciences, Via F. Marzolo 1, 35131 Padova, Italy) ,  Romio Matteo (University of Padova, Department of Chemical Sciences, Via F. Marzolo 1, 35131 Padova, Italy) ,  Zoratti Mario (University of Padova, Department of Biomedical Sciences, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Zoratti Mario (CNR Neuroscience Institute, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Paradisi Cristina (University of Padova, Department of Chemical Sciences, Via F. Marzolo 1, 35131 Padova, Italy) ,  Biasutto Lucia (University of Padova, Department of Biomedical Sciences, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy) ,  Biasutto Lucia (CNR Neuroscience Institute, Viale G. Colombo 3, 35121 Padova, Italy)
資料名： European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics  (European Journal of Pharmaceutics and Biopharmaceutics)
巻： 115  ページ： 149-158  発行年： 2017年 
JST資料番号： B0129B  ISSN： 0939-6411  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然フェノールプテロスチルベンの生物医学的効果は大きな関心を持たれているが,そのバイオアベイラビリティは第II相代謝の抱合酵素のための理想的な標的である4′位のフェノール基によって負の影響を受けた。ヒドロキシル部分は天然アミノ酸のN末端に結合したカルバミド酸エステルとして保護された可逆的であるプロドラッグの合成とキャラクタリゼーションを報告した。疎水性側鎖を有するアミノ酸を含むプロドラッグをラットに胃内投与後の吸収した。イソロイシンまたはβ-アラニンとプロドラッグを用いた場合,地域血液中のプテロスチルベンの曲線下が最適であった。イソロイシンを組み込んだプロドラッグは主要臓器へのマップ分布へのさらなる研究に使用した。プテロスチルベン自体と比較した場合,イソロイシンプロドラッグの投与は検査した器官の大部分で,数時間維持され,吸収増加し,減少した代謝およびプテロスチルベンの高い濃度が得られた。ヒト腸吸収のin vitroモデルとしてのCaco-2細胞を用いた実験で,プロドラッグがヒトにおいても有望な吸収プロファイルを持つ可能性があることを示唆している取込は腸細胞の頂端膜に発現するH~+依存性輸送体により部分的には受動的拡散によるものであり,また,部分的に仲介,PepT1とOATPなど。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 側鎖 ,  カルバミド酸エステル ,  抱合 ,  キャラクタリゼーション ,  ヒト ,  酵素 ,  バイオアベイラビリティ ,  *薬物動力学 ,  胃内投与 ,  *アミノ酸 ,  *プロドラッグ ,  疎水性 ,  Caco2細胞 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  分枝鎖アミノ酸 ,  第一アミン

著者キーワード (5件)： プテロスチルベン ,  プロドラッグ ,  アミノ酸 ,  カルバミド酸エステル ,  薬物動力学

分類 (2件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  製剤一般  (GY02010Z)

物質索引 (2件)： イソロイシン ,  プテロスチルベン

タイトルに関連する用語 (6件)： アミノ酸 ,  プロドラッグ ,  プテロスチルベン ,  薬物動力学 ,  分布 ,  プロファイル