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J-GLOBAL ID：201802240819010242   整理番号：18A0402246

Alisma orientaleの根茎からのソールB23 アセタートはヒトプレグナンX受容体の天然アゴニストである【Powered by NICT】

Alisol B 23-acetate from the rhizomes of Alisma orientale is a natural agonist of the human pregnane X receptor

著者 (10件)： Kanno Yuichiro (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Yatsu Tomofumi (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Yamashita Naoya (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Zhao Shuai (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Li Wei (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Imai Miyuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Kashima Manami (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Inouye Yoshio (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Nemoto Kiyomitsu (Department of Molecular Toxicology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan) ,  Koike Kazuo (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Toho University, Miyama 2-2-1, Funabashi, Chiba 274-8510, Japan)
資料名： Phytomedicine  (Phytomedicine)
巻： 26  ページ： 22-27  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1767A  ISSN： 0944-7113  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： プレグナンX受容体(PXR)は,薬物代謝酵素の誘導の重要な調節因子である。PXRは薬物-薬物または薬草-薬物相互作用におけるその重要性のために研究され,炎症及び代謝性疾患の治療のための分子標的でもある。本研究は,伝統的な植物性生薬からの新しい天然PXRを決定することを目的とする。PXR活性化活性は,PXRの哺乳類1ハイブリド分析により測定した。Alisma根茎(Alisma orientaleの根茎)からの活性化合物の同定は,バイオアッセイ誘導分画法により行った。肝臓に富む核内受容体の転写活性を,ルシフェラーゼレポーター分析により測定した。SRC-1及びPXR間の相互作用はほ乳類2ハイブリッドアッセイにより測定した。培養hPXR過剰発現肝細胞癌細胞及びヒト初代肝細胞の両方における内因性CYP3A4mRNAの発現を定量的RT-PCR法により測定した。Alisma根茎の抽出物は薬用植物抽出物のライブラリーのスクリーニングによる最も強力な活性化活性を示した。アリソールB23 アセタート(ABA)はAlisma根茎の活性化合物であることを確認した。ABAはルシフェラーゼレポーター遺伝子のPXR依存トランス活性化に及ぼす濃度依存性増加を引き起こしたが,肝臓に富む核内受容体のリガンド結合活性,CAR,LXR,FXR,PPARα,PPARδとPPARγなどに影響を及ぼし,ABAはPXRの強力で特異的な作動薬であることを強調しなかった。ABA処理により,PXRのリガンド結合ドメインとSRC1の受容体相互作用ドメインの間の直接相互作用が観察された。ABAは,培養hPXR過剰発現肝細胞癌細胞及びヒト初代肝細胞の両方における内因性CYP3A4mRNAの発現を誘導した。Alisma orientaleの根茎は,伝統的中国医学と日本漢方医学における病気の広い範囲で使用されるので,本研究では,PXR活性化の機構を介してこれらの薬剤の臨床使用への拡張可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 濃度依存性 ,  哺乳類 ,  PPARγ ,  ルシフェラーゼ ,  肝細胞癌 ,  *ヒト ,  炎症 ,  レポーター遺伝子 ,  *根茎 ,  PPARα ,  バイオアッセイ ,  相互作用
準シソーラス用語： 核内受容体 ,  *プレグナンX受容体 ,  *サジオモダカ属 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ソールB23 アセタート ,  Alisma orientale ,  プレグナンX受容体 ,  Alisma根茎 ,  核内受容体

分類 (3件)： その他の汚染原因物質  (SB05040W) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (7件)： Alisma ,  根茎 ,  ソール ,  アセタート ,  ヒト ,  プレグナンX受容体 ,  アゴニスト