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J-GLOBAL ID：201802240828131630   整理番号：18A0923242

pH修飾剤に沿ったカルベジロールの無定形固体分散は,次亜塩素酸水素下での薬物動態特性を改善した【JST・京大機械翻訳】

Amorphous solid dispersions of carvedilol along with pH-modifiers improved pharmacokinetic properties under hypochlorhydoria

著者 (5件)： Halder Shimul (Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka, 422-8526, Japan) ,  Tabata Aiko (Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka, 422-8526, Japan) ,  Seto Yoshiki (Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka, 422-8526, Japan) ,  Sato Hideyuki (Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka, 422-8526, Japan) ,  Onoue Satomi (Department of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics, School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, 52-1 Yada, Suruga-ku, Shizuoka, 422-8526, Japan)
資料名： Biopharmaceutics & Drug Disposition  (Biopharmaceutics & Drug Disposition)
巻： 39  号： 4  ページ： 232-242  発行年： 2018年 
JST資料番号： D0863B  ISSN： 0142-2782  CODEN： BDDID8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カルベジロール(CAR)は,低い水溶性とpH依存溶解性を有する生物医薬品分類システムクラスII薬物に属する。本研究は,低塩素条件下での薬物動態学的性質を改善するために,微小環境におけるpH修飾のための酸性対イオンを用いたCARの新しい非晶質固体分散(ASD)を開発することを目的とした。CAR-ASDを,対イオンとヒドロキシプロピルセルロースとの組合せで凍結乾燥により調製し,溶解挙動,貯蔵安定性,および光安定性を含むそれらの物理化学的性質を特性化した。薬物動態学的研究を,正常およびオメプラゾール処理(30mg/kg,p.o.)ラットの両方において,低塩素症モデルとしてCAR試料の経口投与後に実施した。試験した6つの対イオンの中で,クエン酸(CA)は溶解プロファイルと光安定性(両方の効力と比色評価)に関してCARの好ましいpH調整剤であることが分かった。CAの50%負荷によるCAR-ASD処方において,CARの非晶質化が調製過程で観察された。低塩素状態下でのラットにおける結晶性CARの経口投与後,正常ラットにおけるそれと比較して,CARの全身曝露において34.4%の減少があった。しかし,経口投与されたCAR-ASD/CA50は,正常およびオメプラゾール処置ラットの間の薬物動態学的挙動の制限された変化をもたらした。これらの知見から,CAR-ASDにおけるpH修飾剤としてのCAの添加は,低塩素条件下でもCARの一貫した薬物動力学的挙動を提供する可能性がある。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *塩素 ,  対イオン ,  *薬物動力学 ,  結晶度 ,  経口投与 ,  キャラクタリゼーション ,  水溶性 ,  貯蔵安定性 ,  *非晶質 ,  溶解 ,  凍結乾燥 ,  スルホキシド ,  窒素複素環化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  αアドレナリン遮断薬 ,  βアドレナリン遮断薬 ,  アミノアルコール ,  第二アミン ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 物理化学的性質 ,  光安定性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： カルベジロール ,  低塩素血症 ,  薬物動態 ,  pH調整剤 ,  固体分散

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (2件)： オメプラゾール ,  カルベジロール

タイトルに関連する用語 (9件)： pH ,  修飾剤 ,  カルベジロール ,  無定形 ,  固体分 ,  散は ,  次亜塩素酸 ,  水素 ,  薬物動態