文献

J-GLOBAL ID：201802240902856734   整理番号：18A0815405

有望な抗結核薬としての新規クマリン-オキシムエーテルの合成と評価:それらのDNA開裂能とBSA相互作用研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of novel coumarin-oxime ethers as potential anti-tubercular agents: Their DNA cleavage ability and BSA interaction study

著者 (7件)： Reddy Dinesh S. (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Jakkasandra Post, Bangalore, 562112, India) ,  Kongot Manasa (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Jakkasandra Post, Bangalore, 562112, India) ,  Netalkar Sandeep P. (P. G. Department of Studies in Chemistry, Karnatak University, Dharwad, 580003, India) ,  Kurjogi Mahantesh M. (College of Horticulture, Nanjing Agricultural University, Nanjing, China) ,  Kumar Rakesh (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Jakkasandra Post, Bangalore, 562112, India) ,  Avecilla Fernando (Grupo Xenomar, Centro de Investigacions Cientificas Avanzadas (CICA), Departamento de Quimica, Facultade de Ciencias, Universidade da Coruna, Campus de A Coruna, 15071, A Coruna, Spain) ,  Kumar Amit (Centre for Nano and Material Sciences, Jain University, Jain Global Campus, Jakkasandra Post, Bangalore, 562112, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 150  ページ： 864-875  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 治療的に興味深い性質を有する新規なクマリン-オキシムエーテル抱合体の開発への寄与として,一連のクマリン-オキシムエーテル(1a-1j)を,ブロモメチルクマリンとブタン-2,3-ジオンモノオキシムとのS_N2反応を用いて合成した。in vitroでの抗結核活性化剤stMTBH_37Rv株を,クマリン-オキシムエーテル(1a-1j)のために確立した。ほとんどの化合物は0.04~3.12μg・mL(-1)の範囲で最小阻害濃度(MIC)で有意な活性を示した。化合物(1h)は,0.04μg・mL(-1)のMICを示すヒット候補として同定され,結核治療のための市販の薬剤であるイソニアジド(0.02μg・mL(-1))のMIC値に近かった。化合物1hはまた,in vitroでの良好な安全性プロフィールと共にベロ細胞において低レベルの毒性を示した。強力な抗結核活性を示す化合物もDNAをより効率的に切断し,それによりヌクレアーゼ活性を示すことが分かった。最も活性な化合物(1時間)をさらに研究し,モデル血清蛋白質,ウシ血清アルブミン(BSA)との相互作用のモードを推定した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  *相互作用 ,  血清タンパク質 ,  細胞毒性 ,  *結核 ,  毒性 ,  *抗結核薬 ,  *DNA【核酸】 ,  治療法 ,  安全性
準シソーラス用語： ウシ血清アルブミン ,  ヌクレアーゼ活性 ,  Vero細胞 ,  抗結核活性 ,  抱合体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： クマリン-オキシムエーテル ,  抗結核 ,  DNA切断 ,  細胞毒性 ,  BSA相互作用

分類 (3件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (9件)： 抗結核薬 ,  クマリン ,  オキシムエーテル ,  評価 ,  DNA ,  開裂 ,  BSA ,  相互作用 ,  研究