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J-GLOBAL ID：201802240947597172   整理番号：18A0932664

ブチリルコリンエステラーゼ配位子スクリーニングのための改良固定化酵素反応器質量分析に基づく無標識アッセイ【JST・京大機械翻訳】

An improved immobilized enzyme reactor-mass spectrometry-based label free assay for butyrylcholinesterase ligand screening

著者 (4件)： Vilela Adriana Ferreira Lopes (Departamento de Quimica, Grupo de Cromatografia de Bioafinidade e Produtos Naturais, Faculdade de Filosofia, Ciencias e Letras de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, 14040-901, Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Seidl Claudia (Departamento de Quimica, Grupo de Cromatografia de Bioafinidade e Produtos Naturais, Faculdade de Filosofia, Ciencias e Letras de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, 14040-901, Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Lima Juliana Maria (Departamento de Quimica, Grupo de Cromatografia de Bioafinidade e Produtos Naturais, Faculdade de Filosofia, Ciencias e Letras de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, 14040-901, Ribeirao Preto, SP, Brazil) ,  Cardoso Carmen Lucia (Departamento de Quimica, Grupo de Cromatografia de Bioafinidade e Produtos Naturais, Faculdade de Filosofia, Ciencias e Letras de Ribeirao Preto, Universidade de Sao Paulo, 14040-901, Ribeirao Preto, SP, Brazil)
資料名： Analytical Biochemistry  (Analytical Biochemistry)
巻： 549  ページ： 53-57  発行年： 2018年 
JST資料番号： H0177B  ISSN： 0003-2697  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アセチルコリンエステラーゼ(AChE)及びブチリルコリンエステラーゼ(BChE)はコリン及び酢酸へのアセチルコリンの加水分解に関与する重要なコリンエステラーゼ酵素であり,コリン作動性ニューロンの回復の必須過程である。中枢神経系におけるコリン作動性機能の喪失は,進行年齢とアルツハイマー病(AD)に関連する認知低下に寄与する。阻害アッセイは薬物発見過程において重要な役割を示す。ここでは,新しいBChEリガンドをスクリーニングし特性化するための改良標識フリー法について述べた。液体クロマトグラフィーシステムは,質量分析計(MS)に結合した低親和性及び高選択性カラムとして固定化キャピラリー酵素反応器(ICER)を用いる。酵素活性は,短期間にわたりコリン前駆体イオン[M+H]+m/z104をモニターすることにより評価した。この方法を2つの既知のコリンエステラーゼ阻害剤タクリンとガランタミンを用いて検証した。IC50値はタクリンとガランタミンに対してそれぞれ0.03±0.006μMと0.88±0.2であり,Kiはガランタミンに対して0.11±0.2であった。MSのような高感度酵素アッセイ検出とhuBChE-ICERの効率的な組み合わせは,新しいリガンドの信頼性のある迅速な同定を改善した。さらに,生成物の特異的直接定量は偽陽性及び陰性結果の減少に寄与した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *スクリーニング ,  酵素活性度 ,  コリンエステラーゼ阻害剤 ,  *コリンエステラーゼ ,  *質量分析 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  *酵素反応 ,  Alzheimer病 ,  親和性 ,  *固定化酵素 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ヒガンバナ科アルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン ,  脂肪酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  第四アンモニウム ,  アミノアルコール
準シソーラス用語： *ブチリルコリンエステラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  分析機器  (CC02020S)

物質索引 (4件)： ガランタミン ,  タクリン ,  アセチルコリン ,  コリン

タイトルに関連する用語 (8件)： ブチリルコリンエステラーゼ ,  配位子 ,  スクリーニング ,  固定化酵素 ,  反応器 ,  質量分析 ,  無標識 ,  アッセイ