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J-GLOBAL ID：201802241199201764   整理番号：18A0479529

ピークプロファイリング法と非線形クロマトグラフィーを用いたβ2-アドレナリン受容体への5種の薬物の結合速度論【Powered by NICT】

Binding kinetics of five drugs to beta2-adrenoceptor using peak profiling method and nonlinear chromatography

著者 (8件)： Liang Yuan (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Wang Jing (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Fei Fuhuan (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Sun Huanmei (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Liu Ting (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Li Qian (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Zhao Xinfeng (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China) ,  Zheng Xiaohui (Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China, Ministry of Education, College of Life Sciences, Northwest University, Xi’an 710069, China)
資料名： Journal of Chromatography A  (Journal of Chromatography A)
巻： 1538  ページ： 17-24  発行年： 2018年 
JST資料番号： C0278B  ISSN： 0021-9673  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物-蛋白質相互作用の研究には,より合理的な薬物を設計する方法についての我々の知識を進めてきた。広範な熱力学的研究に加えて,進行中の研究は,薬物-蛋白質結合動力学の探査を高めるために必要である。本研究では,β2-アドレナリン受容体(β_-AR)はN,N’-カルボニルジイミダゾール活性化アミノポリスチレンミクロスフェア上に固定化した親和性カラム(4.6 mm × 5.0 cm, 8 μm)を調製した。β_-AR親和性カラムは受容体に五種の薬剤の結合動力学を決定した。この受容体クロマトグラフ分析にピークプロファイリング法を導入して,15(±1),22(±1),3.3(±0.2),2.3(±0.2)および2.1(±0.1)~ 1それぞれβ_-ARへのサルブタモール,テルブタリン,メトキシフェナミン,塩酸イソプレナリン,塩酸エフェドリンの解離速度定数(k_D)を決定した。この場合の非線形クロマトグラフィー(NLC)の採用はβ_-ARに結合した五種の薬剤のk_d値の同じ順位を示した。ピークプロファイリング法とNLCの両方が受容体-薬物の結合速度論のルーチン測定のできることを確認した。ピークプロファイリング法と比較して,NLCは,速度論及び見かけの熱力学パラメータの同時評価に有利であった。高スループット薬物-受容体相互作用解析のための強力な方法となるであろう。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 解離速度 ,  タンパク質結合 ,  *クロマトグラフィー ,  *速度論 ,  熱力学 ,  *受容体 ,  相互作用 ,  *アドレナリン受容体 ,  親和性 ,  フェノールエーテル ,  第二アミン ,  多価フェノール ,  アミノアルコール ,  第三アミン ,  第二アルコール ,  ポリオール
準シソーラス用語： ハイスループット ,  熱力学パラメータ ,  固定化 ,  蛋白質間相互作用 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 結合速度論 ,  ピークプロファイリング法 ,  非線形クロマトグラフィー ,  ベタ2 アドレネルグ酸受容体

分類 (2件)： クロマトグラフィー,電気泳動  (CC01050S) ,  薬物の相互作用  (GV01070X)

物質索引 (2件)： メトキシフェナミン ,  テルブタリン

タイトルに関連する用語 (6件)： プロファイリング ,  非線形 ,  クロマトグラフィー ,  アドレナリン受容体 ,  薬物 ,  速度論