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J-GLOBAL ID：201802241525884471   整理番号：18A1875870

癌化学療法のための内因性活性酸素種(ROS)活性化ヒストンデアセチラーゼ阻害剤プロドラッグ【JST・京大機械翻訳】

An Endogenous Reactive Oxygen Species (ROS)-Activated Histone Deacetylase Inhibitor Prodrug for Cancer Chemotherapy

著者 (4件)： Bhagat Somnath D. (Department of Chemistry, Indian Institute of Science Education and Research Bhopal, Bhopal Bypass Road, Bhopal, Madhya Pradesh, 462066, India) ,  Singh Usha (Department of Biological Sciences, Indian Institute of Science Education and Research Bhopal, Bhopal Bypass Road, Bhopal, Madhya Pradesh, 462066, India) ,  Mishra Ram Kumar (Department of Biological Sciences, Indian Institute of Science Education and Research Bhopal, Bhopal Bypass Road, Bhopal, Madhya Pradesh, 462066, India) ,  Srivastava Aasheesh (Department of Chemistry, Indian Institute of Science Education and Research Bhopal, Bhopal Bypass Road, Bhopal, Madhya Pradesh, 462066, India)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 19  ページ： 2073-2079  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： スベロイルアニリドヒドロキサム酸(SAHA,ボリノスタット)は,皮膚T細胞リンパ腫(CTCL)の治療のために承認されたヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の強力な小分子汎阻害剤である。しかし,SAHAは,非癌細胞に対する癌細胞に対して低い選択性を示す。癌細胞に対するその選択性を改善する目的で,癌細胞で過剰発現されることが知られている活性酸素種(ROS)である過酸化水素の存在下で活性化される新規SAHAプロドラッグ(SAHA-OBP)を生成した。癌細胞における高い内因性ROS含有量は,活性なSAHAを放出するために4-(4,4,5,5-テトラメチル-1,3,2-ジオキサボロラン-2-イル)ベンジルカルボニル(OBP)キャップの急速な除去を引き起こす。SAHA-OBPプロドラッグは,HeLa,MCF-7,MDA-MB-231およびB16-F10のような複数の癌細胞系に対して選択的活性を示すが,非癌細胞に対しては良性である。癌細胞におけるSAHA-OBPから放出されるSAHAの下流効果はアポトーシスの誘導である。SAHA-OBPは多細胞性腫瘍スフェロイド(MCTS)にも有効であることが分かった。本研究で設計したSAHAプロドラッグは急速なROS依存性活性化を行い,癌細胞に対するSAHAに対するムチン必要選択性を付与する。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *プロドラッグ ,  過酸化水素 ,  *活性酸素 ,  *ヒストンデアセチラーゼ ,  腫瘍細胞 ,  アポトーシス ,  ムチン ,  小分子 ,  高速度 ,  腫瘍
準シソーラス用語： スフェロイド ,  *内因性 ,  過剰発現 ,  *阻害剤 ,  *癌化学療法 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： HDACデリバリー ,  プロドラッグ ,  活性酸素種 ,  腫瘍スフェロイド ,  ボリノスタット

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (7件)： 癌化学療法 ,  内因性 ,  活性酸素種 ,  ROS ,  活性化 ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  プロドラッグ