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J-GLOBAL ID：201802241541658677   整理番号：18A1934578

Mycobacterium tuberculosisにおいてブースターにより誘発されるチオアミド生物活性化経路を探索するためのエチオナミド周辺の効率的類似化【JST・京大機械翻訳】

Efficient analoging around ethionamide to explore thioamides bioactivation pathways triggered by boosters in Mycobacterium tuberculosis

著者 (9件)： Prieri Marion (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177 - Drugs and Molecules for Living Systems, F-59000 Lille, France) ,  Frita Rosangela (Univ. Lille, CNRS, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1019 - UMR 8204 - CIIL - Center for Infection and Immunity of Lille, F-59000 Lille, France) ,  Probst Nicolas (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177 - Drugs and Molecules for Living Systems, F-59000 Lille, France) ,  Sournia-Saquet Alix (CNRS, LCC (Laboratoire de Chimie de Coordination UPR 8241), 205 route de Narbonne, F-31077 Toulouse, France) ,  Sournia-Saquet Alix (Univ. Toulouse, Universite Paul Sabatier, F-31077 Toulouse, France) ,  Bourotte Marilyne (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177 - Drugs and Molecules for Living Systems, F-59000 Lille, France) ,  Deprez Benoit (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177 - Drugs and Molecules for Living Systems, F-59000 Lille, France) ,  Baulard Alain R. (Univ. Lille, CNRS, Inserm, CHU Lille, Institut Pasteur de Lille, U1019 - UMR 8204 - CIIL - Center for Infection and Immunity of Lille, F-59000 Lille, France) ,  Willand Nicolas (Univ. Lille, Inserm, Institut Pasteur de Lille, U1177 - Drugs and Molecules for Living Systems, F-59000 Lille, France)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 159  ページ： 35-46  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エチionは,結核治療のための第二選択化学療法レジメンの重要な抗生物質プロドラッグである。これにより,Baeyer-VilligerモノオキシゲナーゼAにより行われたマイコバクテリアの生物活性化によるミコール酸の生合成を標的とした。これは,EtRと呼ばれる転写レプレッサーの制御下にある。最近,EtR2と呼ばれる新しい転写調節因子を誘発する薬物様分子SMARt-420は,エチionの潜在的な代替生物活性化経路を抑制することを可能にした。2つの生物活性化経路によるチオイソニコチン類の収集の生物活性化を研究するために,18種のエチion類似体の効率的な合成をもたらす新しい2段階化学経路を開発した。これらの誘導体の抗細菌活性の測定は,単独およびブースタBDM41906またはSMART-420との組合せにより,2つの異なる生物活性化経路が同じ機構を介して進行し,類似代謝産物の形成を意味することを示唆した。さらに,脂肪族チオイソニコチン類似体の電気化学的研究を行い,それらの酸化電位が2つのブースタの存在下または不在下で測定されたそれらの抗結核活性と相関するかどうかを調べた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 結核 ,  プロドラッグ ,  生合成 ,  代謝産物 ,  抗細菌作用 ,  レプレッサー ,  薬物療法 ,  抗生物質 ,  *Mycobacterium ,  ミコール酸 ,  モノオキシゲナーゼ ,  *結核菌 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： 抗結核活性 ,  *生物活性化 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 抗結核プロドラッグ ,  抗マイコバクテリア活性のブースト ,  複素環医薬品化学 ,  チオイソicotinアミド化学系列 ,  酸化プロセス ,  エチオナミドの生物活性化経路を研究するための化学プローブ

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： エチオナミド

タイトルに関連する用語 (9件)： Mycobacterium ,  ブースター ,  誘発 ,  チオアミド ,  生物 ,  探索 ,  エチオナミド ,  周辺 ,  類似