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J-GLOBAL ID：201802241646869947   整理番号：18A1517224

バイカレインの経口アベイラビリティを改善するための戦略:バイカレイン-テオフィリン共結晶【JST・京大機械翻訳】

A strategy to improve the oral availability of baicalein: The baicalein-theophylline cocrystal

著者 (20件)： Li Wen (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Li Wen (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Pi Jiaxin (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Pi Jiaxin (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Zhang Ying (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Zhang Ying (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Ma Xutong (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Ma Xutong (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Zhang Bing (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Zhang Bing (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Wang Shuya (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Wang Shuya (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Qi Dongli (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Qi Dongli (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Li Nan (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Li Nan (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Guo Pan (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Guo Pan (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Liu Zhidong (Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China) ,  Liu Zhidong (Engineering Research Center of Modern Chinese Medicine Discovery and Preparation Technique, Ministry of Education, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin, China)
資料名： Fitoterapia  (Fitoterapia)
巻： 129  ページ： 85-93  発行年： 2018年 
JST資料番号： A1197A  ISSN： 0367-326X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： バイカレイン(BE)はScutellaria baicalensisの根から誘導されるフラボノイド化合物である。それは抗酸化剤,抗ウイルス,抗細菌,抗炎症および抗アレルギー療法として広く使用されている。その乏しい水溶性(16.82μg/ml)のため,Baicaleinの治療効果と経口バイオアベイラビリティは非常に制限されている。本研究の目的は,BEの溶解と経口バイオアベイラビリティの同時増強を達成するためのバイカレイン-テオフィリン(BE-TH)共結晶の可能性を調べることであった。共結晶は走査電子顕微鏡,示差走査熱量測定サーモグラムおよびX線粉末回折の新しい特性を有していた。BEの粗い粉末と比較して,BE-TH共結晶はBEの溶解度を著しく改善した。溶解試験により,BE-TH共結晶は,HCl(pH=1.2)およびリン酸緩衝液(PBS,pH=6.8)中のBE粗粉のそれよりも,それぞれ2.2倍および7.1倍高い溶解速度を示した。さらに,共結晶は経口投与後のラットの曲線下で5.86倍の高い面積を示した。本研究は,in vitroとin vivoでのそれらの挙動に関する共結晶の現在の理解を豊かにし,有効な医薬品への有望な化合物としてのBEの将来の開発のための基礎を築いた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  示差走査熱量測定 ,  フラボノイド ,  *アベイラビリティ ,  治療法 ,  水溶性 ,  in vitro実験 ,  バイオアベイラビリティ ,  ラット ,  経口投与 ,  粉体 ,  消炎作用 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン
準シソーラス用語： 経口バイオアベイラビリティ ,  *共結晶 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： バイカレイン ,  共結晶 ,  バイオアベイラビリティ

分類 (1件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I)

物質索引 (1件)： バイカレイン

タイトルに関連する用語 (5件)： バイカレイン ,  アベイラビリティ ,  戦略 ,  テオフィリン ,  共結晶