アジルサルタンおよびそのZn(II)錯体合成,作用の抗癌機構とウシ血清アルブミンへの結合【Powered by NICT】

Martinez Valeria R.; Aguirre Maria V.; Todaro Juan S.; Piro Oscar E.; Echeverria Gustavo A.; Ferrer Evelina G.; Williams Patricia A.M.

文献

J-GLOBAL ID：201802241667592634 整理番号：18A0528985

アジルサルタンおよびそのZn(II)錯体合成,作用の抗癌機構とウシ血清アルブミンへの結合【Powered by NICT】

Azilsartan and its Zn(II) complex. Synthesis, anticancer mechanisms of action and binding to bovine serum albumin

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=18A0528985&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=18A0528985&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=T0472A") }}

著者 (7件)： , , , , , ,
資料名：
巻： 48 ページ： 205-220 発行年： 2018年
JST資料番号： T0472A ISSN： 0887-2333 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

アジルサルタンは高血圧治療のためのアンギオテンシンII受容体遮断薬の第八次承認メンバーである。いくつかの薬剤が投与した場合付加的効果を持っていることを考慮し,著者らはヒト肺癌細胞株A549に及ぼす作用の効果と機構を研究した。もZn(II)カチオンとの錯体生成による薬物の構造を修飾し,抗癌効果を分析した。新しい二核Zn(II)錯体の結晶構造,短い[Zn_2(azil)2(H_2O)4]2H_2O(ZnAzil),をX線回折法により決定した。亜鉛イオンはカルボン酸酸素とオキサジアゾールの窒素原子を通したアジルサルタン配位子によって架橋されている。化合物はヒト肺線維芽細胞(MRC5)とヒト肺癌(A549)細胞株に対する細胞毒性効果を調べた。アジルサルタンはA549ヒト肺癌細胞における150μM濃度で低細胞毒性効果を示したが,Zn錯体の測定された高い効果は,この化合物は抗癌剤として作用する可能性があることを示唆した。ミトコンドリア依存性内因性経路を介した作用のアポトーシス酸化ストレス機構を決定した。に加えて,化合物は,正常な肺関連細胞株MRC5における弱い細胞毒性効果を発揮した。各化合物とウシ血清アルブミン(BSA)間で形成される錯体の結合定数は中間範囲にあり,従ってアジルサルタンとZnAzilは結合し,BSAにより輸送されることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

, , , , , , , , , , , , ,
, 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： , , ,

毒性学一般 , バイオアッセイ

, , , ,

前のページに戻る