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J-GLOBAL ID：201802241681998803   整理番号：18A0287716

ピラゾロ[3,4 d]ピリミジネス ロアデドヒト血清アルブミン(HSA)ナノ粒子:調製,特性化及び細胞毒性評価神経芽細胞腫細胞株に対する【Powered by NICT】

Pyrazolo[3,4-d]pyrimidines-loaded human serum albumin (HSA) nanoparticles: Preparation, characterization and cytotoxicity evaluation against neuroblastoma cell line

著者 (14件)： Fallacara Anna Lucia (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Mancini Arianna (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Mancini Arianna (Dipartimento di Farmacia, Universita di Pisa, Via Bonanno 6, 56126 Pisa, IT, Italy) ,  Zamperini Claudio (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Zamperini Claudio (Lead Discovery Siena S.r.l., Via Vittorio Alfieri 31, 53019, Castelnuovo Berardenga, Siena, Italy) ,  Dreassi Elena (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Marianelli Stefano (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Chiariello Mario (Consiglio Nazionale delle Ricerche, Istituto di Fisiologia Clinica and Istituto Toscano Tumori, Core Research Laboratory, Via Fiorentina 1, 53100 Siena, Italy) ,  Pozzi Gianni (Dipartimento di Biotecnologie Mediche, Universita degli Studi di Siena, Laboratory of Molecular Microbiology and Biotechnology (L.A.M.M.B.), Policlinico Le Scotte, Viale Bracci, 16, V lotto, I piano, 53100 Siena, Italy) ,  Santoro Francesco (Dipartimento di Biotecnologie Mediche, Universita degli Studi di Siena, Laboratory of Molecular Microbiology and Biotechnology (L.A.M.M.B.), Policlinico Le Scotte, Viale Bracci, 16, V lotto, I piano, 53100 Siena, Italy) ,  Botta Maurizio (Dipartimento Biotecnologie, Chimica e Farmacia, Universita degli Studi di Siena, Via A. Moro 2, I-53100 Siena, Italy) ,  Botta Maurizio (Lead Discovery Siena S.r.l., Via Vittorio Alfieri 31, 53019, Castelnuovo Berardenga, Siena, Italy) ,  Botta Maurizio (Sbarro Institute for Cancer Research and Molecular Medicine, Center for Biotechnology, College of Science and Technology Temple University, BioLife Science Building, Suite 333, 1900 North 12th Street, Philadelphia, PA 19122, United States) ,  Schenone Silvia (Dipartimento di Farmacia, Universita degli Studi di Genova, Viale Benedetto XV, 3, 16132 Genova, Italy)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 14  ページ： 3196-3200  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： c-Src阻害剤としての活性,ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体1 5は薬物負荷ヒト血清アルブミン(HSA)ナノ粒子として定式化し,それらの溶解度および薬物動態学的特性を改善する目的で選択した。本研究では,H SAナノ粒子を調製するための脱溶媒和法に基づく手順の最適化を含んでいる。最初に,HPLC-MSおよび動的光散乱(DLS)によるキャラクタリゼーションは良好な捕捉効果,制御可能な粒子サイズ(100~200nm)と時間上の最適安定性,in vitro薬物放出アッセイにより確認を示した。1 4と対応するNPは神経芽細胞腫SH-SY5Y細胞株に対するそれらの抗増殖活性を試験した。注目すべきことに,3NPと4-NPは最も有望な定式化細胞ベースアッセイにおける遊離薬物と比較して安定性,小さなサイズと類似した活性の有益なバランスを示すと同定された。さらに,アルブミン製剤は,可溶化剤としてのDMSOの使用を避けるピラゾロ[3,4-d]ピリミジンの溶解度を増加させる。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *血清アルブミン ,  *ナノ粒子 ,  薬物放出 ,  最適化 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  動的光散乱 ,  *神経芽腫 ,  *細胞毒性 ,  可溶化剤 ,  薬物動力学 ,  溶解度
準シソーラス用語： 抗増殖活性 ,  *細胞株 ,  脱溶媒和 ,  *ヒト血清アルブミン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 神経芽細胞腫 ,  c-Src ,  ピラゾロ[34-d]ピリミジン類 ,  ドラッグデリバリー ,  薬物標的化 ,  ヒト血清アルブミンナノ粒子

分類 (1件)： ピリミジン  (CF07103W)

タイトルに関連する用語 (9件)： 血清アルブミン ,  HSA ,  ナノ粒子 ,  調製 ,  特性化 ,  細胞毒性 ,  評価 ,  神経芽細胞腫 ,  細胞株