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J-GLOBAL ID：201802241759569487   整理番号：18A0840122

2012年から2017年までのBrutonチロシンキナーゼ(BTK)阻害剤の開発:ミニレビュー【JST・京大機械翻訳】

The development of Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitors from 2012 to 2017: A mini-review

著者 (7件)： Liang Chengyuan (Department of Pharmacy, Shaanxi University of Science & Technology, Xi’an, 710021, PR China) ,  Tian Danni (Department of Pharmacy, Shaanxi University of Science & Technology, Xi’an, 710021, PR China) ,  Ren Xiaodong (Department of Pharmacy, Guizhou Provincial People’s Hospital, Guiyang, 550002, PR China) ,  Ding Shunjun (Department of Pharmacy, Shaanxi University of Science & Technology, Xi’an, 710021, PR China) ,  Jia Minyi (Department of Pharmacy, Shaanxi University of Science & Technology, Xi’an, 710021, PR China) ,  Xin Minhang (Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Health Science Center, Xi’an Jiaotong University, Xi’an, 710061, PR China) ,  Thareja Suresh (School of Pharmaceutical Sciences, Guru Ghasidas Central University, Bilaspur (C.G.), 495009, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 151  ページ： 315-326  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Brutonのチロシンキナーゼ(BTK)は,Bリンパ球に関連する多発性疾患,特に造血悪性腫瘍および自己免疫疾患の有望な薬物標的として出現した。本レビューは,臨床応用のための良好な展望を示したBTKキナーゼの多様な小分子阻害剤に焦点を当てた。可逆的及び不可逆的阻害剤及び最近開発されたBTKの可逆的共有結合阻害剤の両方を含むこれらの阻害剤の個々の例を論じた。不可逆的阻害剤の開発においてかなりの進歩がなされており,そのほとんどがSH3ポケットとBTKのシステイン481残基を標的としている。本レビューでは,可逆的および不可逆的BTK薬物の薬理学的利点と欠陥を調査し,代表的薬物の構造活性相関(SARs)と結合様式に焦点を合わせ,望ましい考え方と新しいアイデアを,より望ましくないオフターゲット効果を持つ強力なBTK阻害剤の開発に利用することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 不可逆性 ,  *チロシンキナーゼ ,  共有結合 ,  構造活性相関 ,  薬理学 ,  多発性疾患 ,  自己免疫病 ,  造血
準シソーラス用語： 小分子阻害剤 ,  *キナーゼ ,  臨床応用 ,  創薬標的 ,  悪性腫瘍 ,  *阻害剤 ,  *Brutonチロシンキナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Brutonチロシンキナーゼ(BTK) ,  キナーゼ阻害剤 ,  不可逆的阻害剤 ,  可逆的共有結合阻害剤

分類 (5件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： Brutonチロシンキナーゼ ,  Btk ,  阻害剤 ,  開発 ,  レビュー