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J-GLOBAL ID:201802242155370912   整理番号:18A0489463

乳化溶媒蒸発法を用いたナノ粒子調製によるイブプロフェンの皮膚透過と解熱剤活性の改善【Powered by NICT】

Improving the skin penetration and antifebrile activity of ibuprofen by preparing nanoparticles using emulsion solvent evaporation method
著者 (7件):
資料名:
巻: 114  ページ: 293-302  発行年: 2018年 
JST資料番号: W0673A  ISSN: 0928-0987  CODEN: EPSCED  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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イブプロフェン(IBU)は効果的な鎮痛薬,非ステロイド性抗炎症薬である。残念なことに,経口IBUは有害な胃腸薬反応,出血と潰ようなどを引き起こす可能性があり,胃または腸穿孔のリスクを増加させる。本研究では,IBUナノ粒子(IBU NPs)は,それらの溶解度を改善するためにエマルション溶媒蒸発と凍結乾燥により調製した。IBUナノエマルジョンとナノ懸濁液は単一因子実験により最適化した。平均粒径216.9±10.7nmのIBU NPsは最適条件下で作製した。これらIBU NPは発熱性ラットの溶媒残基,平衡溶解度,溶解速度,in vitro経皮,経皮バイオアベイラビリティ,解熱剤実験を求めるために,走査電子顕微鏡,X線回折,示差走査熱量測定および残留溶媒測定を用いて特性化した。IBU NPの形態的特徴は,多孔質クラスターを示した。解析結果は,調製されたIBU NPは低結晶化度を持つことを示した。エタノールとクロロホルムの残留量は170と9.6ppmであった,これはクラスIIのICH制限より小さい。測定解析は,IBU NPは調製後に非晶質状態を受けた変換されたが,IBU NPの化学構造は変化しないことを示した。IBU NP群中のIBUの経皮バイオアベイラビリティは経口および経皮生IBUと比較して有意に改善した。さらに,IBU NP経皮ゲルは高くて安定な冷却速度と発熱ラットにおける長い冷却時間を示した。生経口IBUと生IBU経皮ゲルと比較して,IBU NP経皮ゲルは,低および中線量で優れた効果を示した。結果の基づいて,IBU NPは経皮送達製剤に適用でき,非経口投与用の潜在的な利用価値を持つと結論した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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