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J-GLOBAL ID：201802242231948216   整理番号：18A0336805

NSCLCに対するN,N′-bisnaphthylmethyl2 アルキル置換イミダゾリウム塩の合成,特性化,in vitro SARおよびin vivo評価【Powered by NICT】

Synthesis, characterization, in vitro SAR and in vivo evaluation of N,N′bisnaphthylmethyl 2-alkyl substituted imidazolium salts against NSCLC

著者 (14件)： DeBord Michael A. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Southerland Marie R. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Wagers Patrick O. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Tiemann Kristin M. (Departments of Pediatrics and Molecular Microbiology, Washington University School of Medicine, St. Louis, MO 63110, United States) ,  Robishaw Nikki K. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Whiddon Kyle T. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Konopka Michael C. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Tessier Claire A. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Shriver Leah P. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Shriver Leah P. (Department of Biology, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Paruchuri Sailaja (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Hunstad David A. (Departments of Pediatrics and Molecular Microbiology, Washington University School of Medicine, St. Louis, MO 63110, United States) ,  Panzner Matthew J. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States) ,  Youngs Wiley J. (Department of Chemistry, University of Akron, Akron, OH 44325, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 4  ページ： 764-775  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルキルおよびN,N′-bisnaphthyl置換イミダゾリウム塩は四非小細胞肺癌細胞株(NCI-H460,NCI H1975,H CC827,A549)に対するそれらの抗腫瘍活性をin vitroで試験した。シスプラチンと比較した場合,全ての化合物は細胞株四株中三株に対しナノモル範囲でIC_50値を持つ2の強力な抗癌活性,NCI H1975細胞に対する活性の17倍増加した。化合物1 4もNCI-60ヒト腫瘍細胞株スクリーニングで九名のNSCLC細胞株に対して高い抗癌活性を示した。アネキシンV及びJC-1アッセイを用いて行ったin vitro試験は,2処理したNCI H460細胞ではアポトーシス細胞死経路を経て,ミトコンドリアは,ミトコンドリア膜電位の破壊に関連した作用機序をもつ2の細胞内標的であるかもしれないことを示唆した。1 4の水溶解度は化学賦形剤として2-ヒドロキシプロピルβシクロデキストリンを用いた4.4mg/mLであり,それにより全身投与のための十分な溶解性を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： アポトーシス ,  抗腫瘍作用 ,  スクリーニング ,  シスプラチン ,  ヒト ,  *キャラクタリゼーション ,  ミトコンドリア ,  賦形剤 ,  *非小細胞肺癌
準シソーラス用語： 全身投与 ,  水溶解度 ,  ミトコンドリア膜電位 ,  アネキシンV ,  腫瘍細胞株 ,  細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： イミダゾリウム塩 ,  抗癌 ,  抗腫瘍 ,  肺癌 ,  シクロデキストリン

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： NSCLC ,  置換 ,  イミダゾリウム塩 ,  特性化 ,  SAR ,  評価