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J-GLOBAL ID：201802242801331589   整理番号：18A2063393

HIV-1 gp120におけるPhe43空洞を標的とする1,3-ベンゾジオキソリルピロールに基づくエントリー阻害剤の合成,抗ウイルス活性および構造活性相関【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, Antiviral Activity, and Structure-Activity Relationship of 1,3-Benzodioxolyl Pyrrole-Based Entry Inhibitors Targeting the Phe43 Cavity in HIV-1 gp120

著者 (7件)： Curreli Francesca (Laboratory of Molecular Modeling & Drug Design, Lindsley F. Kimball Research Institute, New York Blood Center, 310 East 67th Street, New York, NY, 10065, USA) ,  Belov Dmitry S. (EDASA Scientific, Scientific Park, Moscow State University, Leninskie Gory Boulevard 75, 77-101b, 119992, Moscow, Russia) ,  Ahmed Shahad (Laboratory of Molecular Modeling & Drug Design, Lindsley F. Kimball Research Institute, New York Blood Center, 310 East 67th Street, New York, NY, 10065, USA) ,  Ramesh Ranjith R. (Laboratory of Molecular Modeling & Drug Design, Lindsley F. Kimball Research Institute, New York Blood Center, 310 East 67th Street, New York, NY, 10065, USA) ,  Kurkin Alexander V. (EDASA Scientific, Scientific Park, Moscow State University, Leninskie Gory Boulevard 75, 77-101b, 119992, Moscow, Russia) ,  Altieri Andrea (EDASA Scientific, Scientific Park, Moscow State University, Leninskie Gory Boulevard 75, 77-101b, 119992, Moscow, Russia) ,  Debnath Asim K. (Laboratory of Molecular Modeling & Drug Design, Lindsley F. Kimball Research Institute, New York Blood Center, 310 East 67th Street, New York, NY, 10065, USA)
資料名： ChemMedChem  (ChemMedChem)
巻： 13  号： 21  ページ： 2332-2348  発行年： 2018年 
JST資料番号： W1573A  ISSN： 1860-7179  CODEN： CHEMGX  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： HIV-1が宿主細胞に入る経路は,HIV-1のライフサイクルにおけるその重要な役割のために,新しい薬物発見のための主要な標的である。HIV-1エンベロープ糖蛋白質gp120は,初代細胞受容体CD4を標的とすることによりウイルス侵入開始において重要な役割を果たす。侵入阻害剤のNBDクラスにおける領域Iにおける嵩高い分子群の置換を調べた。結合部位が疎水性であるにもかかわらず,その領域における嵩高い置換基における以前の試みは抗ウイルス活性を消失させた。著者らは,1,3-ベンゾジオキソイル部分またはそのバイオイソステリル,2,1,3-ベンゾチアジアゾールを含む一連の侵入阻害剤を合成した。バルキー群の導入は耐容性が高く,抗ウイルス活性のわずかな改善にもかかわらず,これらの化合物の選択性指数は有意に改善した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *HIV【ウイルス】 ,  *抗ウイルス作用 ,  CD4抗原 ,  結合部位 ,  抗ウイルス薬 ,  *構造活性相関 ,  疎水性 ,  *HIV1 ,  ライフサイクル ,  忍容性
準シソーラス用語： 侵入阻害剤 ,  ウイルス侵入 ,  宿主細胞 ,  *阻害剤 ,  *HIVエンベロープ蛋白質gp120 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗ウイルス薬 ,  env-偽ウイルス ,  HIV-1 ,  逆転写酵素 ,  構造活性相関

分類 (1件)： ウイルスの生化学  (EG04030F)

タイトルに関連する用語 (8件)： HIV-1 ,  gp120 ,  空洞 ,  標的 ,  エントリー ,  阻害剤 ,  抗ウイルス活性 ,  構造活性相関