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J-GLOBAL ID：201802242949299202   整理番号：18A0941717

抗増殖剤としてヒストン脱アセチル化酵素とチューブリン重合を二重に標的化する新規キノロン誘導体の合成と生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and biological evaluation of novel quinolone derivatives dual targeting histone deacetylase and tubulin polymerization as antiproliferative agents

著者 (4件)： Wang Xuan (City College, Wuhan University of Science and Technology, Wuhan 430000, China. [e-mail]) ,  Jiang Xiaoye ,  Sun Shiyou ,  Liu Yongqiong
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 8  号： 30  ページ： 16494-16502  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2つの相補的化学活性基を単一分子に組み合わせることにより化学療法剤を開発する戦略は,単一標的薬物よりも高い有効性と副作用が少ない可能性がある。本論文において,ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)及びチューブリン重合の両方を標的とする一連の新規二重作用レボフロキサシン-HDACi複合体の合成及び評価について述べた。これらの二官能性複合体はHDAC及びチューブリン重合に対して強力な阻害活性を示した。ドッキング分析において,HDAC阻害活性の構造的基礎を提供した。さらに,これらの複合体は,他の4つの癌細胞A549,HepG2,PC-3,HeLaと比較してMCF-7に対してより強力である選択的抗癌活性を示したが,それらは正常細胞に対して毒性を持たなかった。Copyright 2018 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  *ヒストンデアセチラーゼ ,  *重合 ,  MCF7細胞 ,  腫瘍細胞 ,  *チューブリン ,  ドッキング ,  毒性 ,  *ターゲティング ,  複合体
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  化学療法薬 ,  単一分子 ,  *生物学的評価 ,  *成長抑制剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (8件)： 抗増殖剤 ,  ヒストン脱アセチル化酵素 ,  チューブリン ,  重合 ,  標的化 ,  キノロン ,  誘導体 ,  生物学的評価