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J-GLOBAL ID：201802242965350553   整理番号：18A1567108

抗炎症薬としてチアゾリジノン部分を有するいくつかのピラゾロ[3,4-d]ピリミジン誘導体の設計,合成および評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and evaluation of some pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives bearing thiazolidinone moiety as anti-inflammatory agents

著者 (6件)： Tageldin Gina N. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt) ,  Fahmy Salwa M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt) ,  Ashour Hayam M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt) ,  Khalil Mounir A. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt) ,  Nassra Rasha A. (Department of Medical Biochemistry, Faculty of Medicine, Alexandria University, Alexandria, Egypt) ,  Labouta Ibrahim M. (Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Alexandria University, Alexandria 21521, Egypt)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 80  ページ： 164-173  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チアゾリジノン部分を有する2つの新しいシリーズのピラゾロ[3,4-d]ピリミジンを設計し合成した。新たに合成した化合物をin vitro(COX-1及びCOX-2)阻害アッセイに対して評価した。有望なCOX-2選択性を示す化合物は,ホルマリン誘発性足浮腫(急性モデル)と,セレコキシブとジクロフェナクナトリウムを参照薬物として用いた綿ペレット誘発肉芽腫(慢性モデル)を適用したin vivo抗炎症スクリーニングにさらされた。病理組織学的および潰瘍形成能も測定した。in vivo抗炎症性データは,化合物2,6,7dがホルマリン誘発足浮腫モデルにおける両参照よりも高い抗炎症活性を示したことを示した。一方,化合物2,3d,3e,7bおよび7dは,綿ペレット誘導肉芽腫分析においてジクロフェナクナトリウムと同等またはそれ以上の抗炎症活性を示した。さらに,試験した化合物のほとんどは良好な胃腸安全性プロフィールを示した。まとめると,化合物2と7dは,安全な胃腸縁による急性および慢性炎症の両方を管理する有望な候補と考えられた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 潰瘍 ,  in vitro実験 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *消炎作用 ,  浮腫 ,  安全性 ,  スクリーニング ,  ペレット ,  *消炎薬 ,  肉芽腫 ,  芳香族アミン ,  酵素阻害剤 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボン酸塩 ,  アミノカルボン酸 ,  第二アミン
準シソーラス用語： 慢性炎症 ,  病理組織学 ,  シクロオキシゲナーゼ2 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ピラゾロ[3,4-d]ピリミジン類 ,  チアゾリジノン ,  抗炎症活性 ,  潰瘍誘発電位 ,  シクロオキシゲナーゼ阻害

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ジクロフェナクナトリウム ,  セレコキシブ

タイトルに関連する用語 (4件)： 抗炎症薬 ,  ピリミジン誘導体 ,  設計 ,  評価