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J-GLOBAL ID：201802243820762845   整理番号：18A1862944

AuroraキナーゼAとBの非常に強力な阻害剤としての新規ベンゾチオフェン-3-カルボキサミドの発見と最適化【JST・京大機械翻訳】

Discovery and optimization of novel benzothiophene-3-carboxamides as highly potent inhibitors of Aurora kinases A and B

著者 (14件)： Gyulavari Pal (MTA-SE Pathobiochemistry Research Group, 37-43. Tuezolto u., Budapest 1094, Hungary) ,  Szokol Balint (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Szabadkai Istvan (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Brauswetter Diana (MTA-SE Pathobiochemistry Research Group, 37-43. Tuezolto u., Budapest 1094, Hungary) ,  Banhegyi Peter (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Varga Attila (MTA-SE Pathobiochemistry Research Group, 37-43. Tuezolto u., Budapest 1094, Hungary) ,  Marko Peter (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Boros Sandor (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Illyes Eszter (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Szantai-Kis Csaba (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  Kreko Marcell (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, 9. Hoegyes Endre u., Budapest 1092, Hungary) ,  Czudor Zsofia (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, 9. Hoegyes Endre u., Budapest 1092, Hungary) ,  OErfi Laszlo (Vichem Chemie Research Ltd., 15. Herman Otto u., Budapest 1022, Hungary) ,  OErfi Laszlo (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, 9. Hoegyes Endre u., Budapest 1092, Hungary)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 19  ページ： 3265-3270  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞分裂の調節因子としての極光キナーゼは,最近有望な治療標的になっている。ここでは,Auroraキナーゼを阻害するために設計され最適化された新しい低分子量ベンゾチオフェン-3-カルボアミド誘導体を報告する。最も効果的な化合物36は,ナノモル範囲でin vitroでAuroraキナーゼを阻害し,HCT116細胞生存性を阻害し,細胞質分裂を阻害し,アポトーシスを誘導した。ウェスタンブロット分析によると,鉛分子はVX-680(Tozasertib)に等しくAuroraキナーゼを阻害し,他の標的薬物と同様に相乗作用した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  低分子量 ,  分子標的療法 ,  細胞分裂 ,  ウェスタンブロット法 ,  鉛 ,  アポトーシス ,  相乗作用 ,  *最適化
準シソーラス用語： HCT116細胞 ,  治療標的 ,  *キナーゼ ,  調節因子 ,  *阻害剤 ,  *オーロラキナーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 癌 ,  標的治療 ,  Auroraキナーゼ ,  キナーゼ阻害剤 ,  ベンゾチオフェン-3-カルボアミド

分類 (3件)： 細胞分裂・増殖  (EF02020D) ,  腫ようの薬物療法  (GE03032C) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： Auroraキナーゼ ,  阻害剤 ,  ベンゾチオフェン ,  カルボキサミド ,  発見 ,  最適化