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J-GLOBAL ID：201802243860066880   整理番号：18A1862926

強力な抗マイコバクテリア剤としてのベンゾチアゾールアミドの発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of benzothiazole amides as potent antimycobacterial agents

著者 (11件)： Graham James (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Wong Christina E. (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Day Joshua (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  McFaddin Elizabeth (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Ochsner Urs (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Hoang Teresa (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Young Casey L. (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Ribble Wendy (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  DeGroote Mary A. (Mycobacteria Research Laboratories, Department of Microbiology, Immunology and Pathology, Colorado State University, Fort Collins, CO, USA) ,  Jarvis Thale (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA) ,  Sun Xicheng (Crestone, Inc, 6075 Longbow Dr. Suite 130, Boulder, CO 80301, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 19  ページ： 3177-3181  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非結核菌およびMycobacterium tuberculosisに対する市販ライブラリーのハイスループットスクリーニングから,多くのヒットが中程度の活性で同定された。広範な薬用化学最適化は一連の強力なベンゾチアゾールアミド抗細菌薬をもたらした。アダマンチル基のシクロヘキシル誘導体による置換とこのシリーズのさらなる開発により,優れた効力と活性のマイコバクテリア特異的スペクトルを示す,先進的なリード化合物,CRS40393が得られた。MIC値はMycobacterium abscosusと他の迅速増殖剤NTMに対して0.03~0.12μg/mL,Mycobacterium avium複合体に対して1~2μg/mLであった。作用研究の予備的機構は,これらの薬剤がミコバクテリアのミコール酸輸送体であるMmpL3を標的とする可能性があることを示唆した。本シリーズは,M.abscosus感染の概念マウスモデルの証明において,in vivoでの有効性を示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 複合体 ,  成長因子 ,  *Mycobacterium ,  抗生物質 ,  スペクトル ,  抗細菌薬 ,  感染 ,  最適化 ,  結核 ,  結核菌 ,  ミコール酸 ,  窒素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 阻害剤 ,  マウスモデル ,  リード化合物 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： マイコバクテリア ,  非結核性マイコバクテリア ,  MMPL3阻害剤 ,  結核 ,  ベンゾチアゾールアミド ,  抗生物質 ,  Mycobacterium abscessus ,  Mycobacterium avium

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： ベンゾチアゾール

タイトルに関連する用語 (2件)： マイコバクテリア ,  発見