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J-GLOBAL ID:201802243867815361   整理番号:18A0354163

結晶成長の研究と二成分混合物からのナプロキセンの全体的結晶化【Powered by NICT】

Studying of crystal growth and overall crystallization of naproxen from binary mixtures
著者 (11件):
資料名:
巻: 113  ページ: 75-87  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0129B  ISSN: 0939-6411  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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広帯域誘電分光法(BDS)および示差走査熱量測定(DSC)を用いて,ナプロキセン(NAP)及びアセチル化糖類からなる二成分混合物:マルトース(acMAL)及びスクロース(acSUC)における分子動力学と相転移を調べるために適用した。さらに,BDS法と光学顕微鏡法の応用は修飾炭水化物(1:5重量比)の最高含量を有する固体分散体からのナプロキセンの結晶化速度と結晶成長の両方を研究することを可能にした。誘電測定から推定した結晶化の活性化障壁は両研究ここで混合物の完全に異なることが分かった。より高いE a(=205kJ/mol)はNAP acMAL固体分散で得られた。はおそらく混合物の両成分の同時結晶化に起因した。一方,NAP acSUC固体分散体(81kJ/mol)の1例におけるE Aの低い値を示し,ナプロキセンは唯一の結晶化化合物であることを示した。この仮説をX線回折研究により確認した。も活性物質と賦形剤間の特異的分子間双極子-双極子相互作用は,NAP acMALとNAP acSUC二成分混合物に対して得られた活性化障壁の違いの代替説明であることを示唆した。さらに,光学測定は,ナプロキセンの結晶成長の活性化エネルギーは二成分混合物中の増加することを示した。も賦形剤:acMALとacSUC両方が低温に向かって結晶成長の最大の温度を動かすことを明らかにした。興味深いことに,この最大値はすべての試料で同じ構造緩和時間,粘度の良好な近似である,ほぼで生じた。最後に,ナプロキセンは,両系で同じ多形に結晶化するが,得られた結晶の形態に若干の違いがあることが分かった。このように,観察された挙動は方法で作製したAPIのバイオアベイラビリティと溶解速度に大きな影響を与える可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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固形製剤  ,  生物薬剤学(基礎) 
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