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J-GLOBAL ID:201802243886576905   整理番号:18A0340911

B V2ミクログリア細胞におけるプロトン流に及ぼす抗ヒスタミン剤,ジフェンヒドラミンおよびクロルフェニラミンの阻害効果【Powered by NICT】

Inhibitory effects of antihistamines, diphenhydramine and chlorpheniramine, on proton currents in BV2 microglial cells
著者 (2件):
資料名:
巻: 798  ページ: 122-128  発行年: 2017年 
JST資料番号: B0841A  ISSN: 0014-2999  CODEN: EJPHAZ  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ミクログリアNADPHオキシダーゼは慢性神経炎症中に生産された毒性反応性酸素種の主要源である。電位依存性プロトンチャンネル(H_V1)はNADPHオキシダーゼの強い活性を維持するために機能し,チャンネル阻害は酸化的神経炎症と関連した虚血性脳卒中と多発性硬化症のような神経変性疾患の病理を軽減する。ヒスタミンH_1受容体のきっ抗薬は小膠細胞媒介酸化ストレスと神経毒性に対して有益な効果を有していた。ホールセルパッチクランプ法を用いて記録されたB V2ミクログリア細胞におけるプロトン電流に対するジフェンヒドラミンとクロルフェニラミン,H_1抗ヒスタミン薬の効果を検討した。ジフェンヒドラミンとクロルフェニラミンはほぼ同じ効力を持つプロトン電流を減少させ,42及び43μMのIC_50値を得た。ヒスタミンはプロトン電流に影響しなかったが,それらの作用におけるヒスタミン受容体の関与の除外した。どちらの薬剤も活性化の電位依存性またはプロトン電流の逆転電位をシフトし,ジフェンヒドラミンは活性化と不活性化速度論を示した。プロトン電流に対する二種の抗ヒスタミン薬の阻害効果はH_V1プロトンチャンネルの異常に関連した神経変性疾患および他の疾患の治療薬を開発するために利用することができた。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (3件):
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ヒスタミン薬・抗ヒスタミン薬の基礎研究  ,  生薬の薬理の基礎研究  ,  たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究 

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