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J-GLOBAL ID：201802243975793083   整理番号：18A1064582

アルテミシニン由来二量体,三量体及びデンドリマの合成 作用の推定機構を含む抗マラリア及び抗ウイルス活性の研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of Artemisinin-Derived Dimers, Trimers and Dendrimers: Investigation of Their Antimalarial and Antiviral Activities Including Putative Mechanisms of Action

著者 (9件)： Frohlich Tony (Organic Chemistry Chair I and Interdisciplinary Center for Molecular, Materials (ICMM), Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Nikolaus-Fiebiger-Strasse 10, 91058, Germany) ,  Hahn Friedrich (Institute for Clinical and Molecular Virology, Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Schlossgarten 4, 91054, Erlangen, Germany) ,  Belmudes Lucid (Universite Grenoble Alpes, CEA, INSERM, BIG-BGE, 38000, Grenoble, France) ,  Leidenberger Maria (Institute of Medical Biotechnology, Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Paul-Gordon-Strasse 3, 91052, Erlangen, Germany) ,  Friedrich Oliver (Institute of Medical Biotechnology, Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Paul-Gordon-Strasse 3, 91052, Erlangen, Germany) ,  Kappes Barbara (Institute of Medical Biotechnology, Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Paul-Gordon-Strasse 3, 91052, Erlangen, Germany) ,  Coute Yohann (Universite Grenoble Alpes, CEA, INSERM, BIG-BGE, 38000, Grenoble, France) ,  Marschall Manfred (Institute for Clinical and Molecular Virology, Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Schlossgarten 4, 91054, Erlangen, Germany) ,  Tsogoeva Svetlana B. (Organic Chemistry Chair I and Interdisciplinary Center for Molecular, Materials (ICMM), Friedrich-Alexander University of Erlangen-Nuernberg, Nikolaus-Fiebiger-Strasse 10, 91058, Germany)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 24  号： 32  ページ： 8103-8113  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生物活性化合物の二量体,三量体及びデンドリマの生成は,新しい強力な薬物候補の発見のために最近開発されたアプローチである。ここでは,新しいアルテミシニン誘導二量体およびデンドリマの合成を示し,マラリア原虫Plasmodium falciparum 3D7株およびヒトサイトメガロウイルス(HCMV)に対するそれらの作用を検討した。二量体7は抗マラリア効果に関して最も活性な化合物(EC_501.4nm)であり,標準薬物ジヒドロアルテミシニン(EC_502.4nm),アルテスン酸(EC_508.9nm)およびクロロキン(EC_509.8nm)よりも効果的であった。三量体4は,in vitro複製に対して最も活性な薬剤として作用し,0.026μmのEC50値を発揮し,2つの参照薬物ガンシクロビル(EC502.60μm)およびアルテスン酸(EC505.41μm)よりも高い活性を示した。さらに,アルテミシニン誘導二量体13および三量体15は,TOYOPEARL AF-Amino-650Mビーズ上に固定化され,HCMV感染初代ヒト線維芽細胞の全溶解物を用いた質量分析に基づく標的同定実験に使用された。新規標的候補の2つの主要グループ,すなわち細胞骨格とミトコンドリア蛋白質を得た。2つの推定化合物結合ウイルス蛋白質,すなわち,主要カプシド蛋白質(MCP)とエンベロープ糖蛋白質pUL132(両方ともHCMV複製に必須である)を同定した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *デンドリマ ,  質量分析 ,  線維芽細胞 ,  *マラリア ,  ヒト ,  感染 ,  *抗ウイルス作用 ,  Plasmodium falciparum ,  *三量体 ,  in vitro実験 ,  *二量体 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  架橋化合物
準シソーラス用語： EC50 ,  *乳幼児突発性危急事態 ,  抗マラリア活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗マラリア薬 ,  デンドリマ ,  ドラッグデザイン ,  創薬 ,  プロテオミクス

分類 (5件)： シクロファン,カテナン,ロタキサン,カリキサレン,ノット(三つ葉結び目)  (CF06120M) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  無機化合物の物理分析  (CC03024P) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  八員環以上の複素環化合物  (CF07120T)

物質索引 (1件)： アルテミシニン

タイトルに関連する用語 (8件)： アルテミシニン ,  二量体 ,  三量体 ,  デンドリマ ,  推定 ,  マラリア ,  抗ウイルス活性 ,  研究