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J-GLOBAL ID：201802244519283423   整理番号：18A0331538

レゴラフェニブは結腸直腸癌におけるABCB1輸送体により仲介される化学療法多剤耐性を克服する:in vitroおよびin vivo研究【Powered by NICT】

Regorafenib overcomes chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCB1 transporter in colorectal cancer: In vitro and in vivo study

著者 (13件)： Wang Yi-Jun (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Zhang Yun-Kai (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Zhang Guan-Nan (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Al Rihani Sweilem B. (Department of Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, The University of Louisiana at Monroe, Monroe, LA 71201, USA) ,  Wei Meng-Ning (Department of Cell Biology & Institute of Biomedicine, National Engineering Research Center of Genetic Medicine, Guangdong Provincial Key Laboratory of Bioengineering Medicine, College of Life Science and Technology, Jinan University, Guangzhou, Guangdong 510632, China) ,  Gupta Pranav (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Zhang Xiao-Yu (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Shukla Suneet (Laboratory of Cell Biology, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892, USA) ,  Ambudkar Suresh V. (Laboratory of Cell Biology, Center for Cancer Research, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Bethesda, MD 20892, USA) ,  Kaddoumi Amal (Department of Basic Pharmaceutical Sciences, School of Pharmacy, The University of Louisiana at Monroe, Monroe, LA 71201, USA) ,  Shi Zhi (Department of Cell Biology & Institute of Biomedicine, National Engineering Research Center of Genetic Medicine, Guangdong Provincial Key Laboratory of Bioengineering Medicine, College of Life Science and Technology, Jinan University, Guangzhou, Guangdong 510632, China) ,  Chen Zhe-Sheng (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy and Health Sciences, St. John’s University, Queens, NY 11439, USA) ,  Chen Zhe-Sheng (Guangdong Province Key Laboratory of Pharmacodynamic Constituents of Traditional Chinese Medicine and New Drugs Research, College of Pharmacy, Jinan University, Guangzhou 510632, China)
資料名： Cancer Letters  (Cancer Letters)
巻： 396  ページ： 145-154  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0606B  ISSN： 0304-3835  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 化学療法多剤耐性(MDR)は臨床実践で克服すべき重要な課題である。何種類かの機構がMDR,そのうちの1つは癌細胞におけるABCB1のアップレギュレーションによって誘導される増強薬物排出に寄与する。,RAS/RAF/MEK/ERK経路を標的とするマルチキナーゼ阻害剤,レゴラフェニブは転移性結腸直腸癌と消化管間質腫瘍を治療するためにFDAで承認された。は,レゴラフェニブはABCB1により仲介されるMDRを克服したかを調べた。レゴラフェニブはABCB1介在MDRを逆転させ,ABCB1の排出活性を抑制することではなく,ABCB1の発現レベルと局在を変化させることによりABCB1を過剰発現する細胞における[~3H]-パクリタキセルの蓄積を増加することを示した。レゴラフェニブはABCB1のATPアーゼ活性を阻害した。抵抗性結腸直腸腫瘍を有するマウスでは,レゴラフェニブはパクリタキセルの腫瘍内濃度を上昇させ,抵抗性大腸腫瘍の発育を抑制した。レゴラフェニブはマウスにおけるパクリタキセルの心毒性/骨髄抑制を誘導しなかった。他のFDA承認,広く使用されている化学療法剤であるパクリタキセルの抵抗性を克服する一つのFDA承認抗癌剤レゴラフェニブを再配置するための戦略は,補助化学療法の分野のための有望な方向である。本研究では,従来の化学療法および標的化抗癌剤の併用についての臨床的論拠を提供した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 腫瘍 ,  異種移植 ,  アップレギュレーション ,  *多剤耐性 ,  抗腫瘍薬 ,  *薬物療法 ,  *P糖タンパク質 ,  ターゲティング ,  大腸腫瘍 ,  腫瘍細胞 ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  芳香族カルボン酸 ,  酸素複素環化合物 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  アミノアルコール ,  アミノカルボン酸 ,  第二アルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  分子標的治療薬
準シソーラス用語： 心毒性 ,  過剰発現 ,  *結腸直腸癌 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 多剤耐性 ,  ABCB1輸送体 ,  併用化学療法 ,  レゴラフェニブ ,  腫瘍異種移植マウスモデル

分類 (2件)： 腫ようの薬物療法  (GE03032C) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N)

物質索引 (2件)： パクリタキセル ,  レゴラフェニブ

タイトルに関連する用語 (8件)： レゴラフェニブ ,  結腸直腸癌 ,  ABCB1 ,  輸送体 ,  仲介 ,  化学療法 ,  多剤耐性 ,  研究