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J-GLOBAL ID：201802244894715828   整理番号：18A0784178

Crataegus oxyacanthaからの神経学的に強力な分子;単離,抗コリンエステラーゼ阻害および分子ドッキング【JST・京大機械翻訳】

Neurologically Potent Molecules from Crataegus oxyacantha; Isolation, Anticholinesterase Inhibition, and Molecular Docking

著者 (13件)： Ali Mumtaz (Department of Chemistry, University of Malakand) ,  Muhammad Sultan (Department of Chemistry, University of Malakand) ,  Shah Muhammad R. (International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi) ,  Khan Ajmal (COMSATS Institute of Information Technology) ,  Khan Ajmal (UoN Chair of Oman Medicinal Plants and Marine Products, University of Nizwa) ,  Rashid Umer (COMSATS Institute of Information Technology) ,  Farooq Umar (COMSATS Institute of Information Technology) ,  Ullah Farhat (Department of Pharmacy, University of Malakand) ,  Sadiq Abdul (Department of Pharmacy, University of Malakand) ,  Ayaz Muhammad (Department of Pharmacy, University of Malakand) ,  Ali Majid (COMSATS Institute of Information Technology) ,  Ahmad Manzoor (Department of Chemistry, University of Malakand) ,  Latif Abdul (Department of Chemistry, University of Malakand)
資料名： Frontiers in Pharmacology (Web)  (Frontiers in Pharmacology (Web))
巻： 8  ページ： 327  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7091A  ISSN： 1663-9812  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Crataegus oxyacanthaは重要なハーブサプリメントであり,その抗酸化能に有名である。抗コリンエステラーゼ活性と組み合わせた抗酸化剤は,アルツハイマー病の管理における重要な標的と考えられる。C.oxyacanthaから分離された化合物を,標準薬物としてガランタミンを用いたEllman分析を用いて,コリンエステラーゼ阻害活性について評価した。9つの(1-9)化合物を単離した。化合物1と2は天然源から初めて単離された。また,β-シトステロール-3-O-β-D-グルコピラノシド(3),ルペオール(4),β-シトステロール(5),ベツリン(6),ベツリン酸(7),オレアノール酸(8)およびクリシン(9)のような重要な天然物を,C.oxyacanthaから単離した。全体として,すべての化合物は5.22~44.47μMの範囲で圧倒的なアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害能を示した。化合物3は,5.22μMのIC50値を有する顕著なAChE阻害剤であった。同様に,すべての化合物は,最大0.55~15.36μMのIC50を有するブチリルコリンエステラーゼ(BChE)阻害においても強力であった。3を除く全ての化合物はBChEに対して選択的であった。両酵素の阻害の機構を,Ligand Docking sit v5.4.1に対する遺伝的最適化を用いたドッキング法によりさらに研究した。さらに,分離した化合物の計算血液脳関門予測は,これらがBBB+であることを示唆する。Copyright 2018 The Author(s). All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 血液脳関門 ,  *コリンエステラーゼ ,  *単離 ,  Alzheimer病 ,  *ドッキング ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  天然材料 ,  窒素複素環化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  ヒガンバナ科アルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： ブチリルコリンエステラーゼ ,  阻害剤 ,  50%抑制濃度 ,  抗酸化剤 ,  抗酸化能 ,  *分子ドッキング ,  *コリンエステラーゼ阻害 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： Crataegus Oxyacantha ,  アルツハイマー病 ,  アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害 ,  ブチリルコリンエステラーゼ(BCHE)阻害 ,  分子ドッキング ,  薬物動態特性

分類 (2件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  植物の生化学  (EH01050J)

物質索引 (1件)： ガランタミン

タイトルに関連する用語 (6件)： Crataegus ,  神経学 ,  分子 ,  単離 ,  コリンエステラーゼ阻害 ,  分子ドッキング