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J-GLOBAL ID：201802245087256048   整理番号：18A1870272

多発性硬化症の潜在的治療としての選択的ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子(UPA)阻害剤の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of selective urokinase plasminogen activator (uPA) inhibitors as a potential treatment for multiple sclerosis

著者 (22件)： Islam Imadul (Medical Core Facility and Research Platforms, King Abdullah International Medical Research Center/King Saud Bin, Abdulaziz University for Health Sciences, Ministry of National Guard Health Affairs, Riyadh 11426, Saudi Arabia) ,  Islam Imadul (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Yuan Shendong (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  West Christopher W. (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Adler Marc (Department of Biophysics, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Bothe Ulrich (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Bothe Ulrich (Research and Development Pharmaceutical, Bayer AG, 13342 Berlin, Germany) ,  Bryant Judi (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Chang Zheng (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Chu Kieu (Department of Molecular Pharmacology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Emayan Kumar (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Gualtieri Giovanna (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Ho Elena (Department of Animal Pharmacology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Light David (Department of Antibody Technology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Mallari Cornell (Department of Animal Pharmacology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Morser John (Cardiovascular Department, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Phillips Gary (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Schaefer Caralee (Department of Animal Pharmacology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Sukovich Drew (Department of Molecular Pharmacology, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Whitlow Marc (Department of Biophysics, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Chen Deborah (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States) ,  Buckman Brad O. (Department of Medicinal Chemistry, Berlex Biosciences, 2600 Hilltop Drive, Richmond, CA 94804, United States)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 28  号： 20  ページ： 3372-3375  発行年： 2018年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,ラットにおける有望な経口アベイラビリティを有するuPAの強力で選択的な阻害剤である新規な一連のベンジルアミンの設計と合成について報告する。新しい構造クラスの1つの代表的な(ZK824859)の更なる評価は,この化合物が急性または慢性マウスEAEモデルのどちらかで投与された時,臨床スコアを低下させることを示し,このタイプのuPA阻害剤が多発性硬化症の治療に有用であることを示唆した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *治療法 ,  ラット ,  アベイラビリティ ,  *多発性硬化症 ,  芳香族化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： スコア ,  慢性化 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： UPA ,  ウロキナーゼ ,  セリンプロテアーゼ ,  多発性硬化症 ,  UPA阻害剤

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (1件)： ベンジルアミン

タイトルに関連する用語 (6件)： 多発性硬化症 ,  治療 ,  ウロキナーゼプラスミノーゲン活性化因子 ,  uPA ,  阻害剤 ,  発見