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J-GLOBAL ID：201802245270566035   整理番号：18A0390090

リコベンダゾールの鏡像体のナトリウム塩:調製,溶解度およびキロプチカルな性質【Powered by NICT】

The sodium salt of the enantiomers of ricobendazole: Preparation, solubility and chiroptical properties

著者 (6件)： Cirilli Roberto (Centro nazionale per il controllo e la valutazione dei farmaci, Istituto Superiore di Sanita, Viale Regina Elena 299, I-00161 Rome, Italy) ,  Guglielmi Paolo (Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, “Sapienza” Universita di Roma, P.le A. Moro 5, 00185 Rome, Italy) ,  Formica Francesca Romana (Centro nazionale per il controllo e la valutazione dei farmaci, Istituto Superiore di Sanita, Viale Regina Elena 299, I-00161 Rome, Italy) ,  Casulli Adriano (Dipartimento di Malattie Infettive, Istituto Superiore di Sanita, Viale Regina Elena 299, I-00161 Rome, Italy) ,  Casulli Adriano (World Health Organization Collaborating Centre for the Epidemiology, Detection and Control of Cystic and Alveolar Echinococcosis (in Animals and Humans), Istituto Superiore di Sanita, Viale Regina Elena 299, I-00161 Rome, Italy) ,  Carradori Simone (Dipartimento di Farmacia, Universita “G. D’Annunzio” di Chieti-Pescara, Via dei Vestini 31, 66100 Chieti, Italy)
資料名： Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis  (Journal of Pharmaceutical and Biomedical Analysis)
巻： 139  ページ： 1-7  発行年： 2017年 
JST資料番号： H0876A  ISSN： 0731-7085  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アルベンダゾール(ABZ)は動物およびヒトにおける寄生虫症の治療と予防における世界中で使用されているスルファニルベンゾイミダゾール駆虫薬である。経口投与後,ABZであるリコベンダゾール(RBZ)として知られている薬理学的に活性なキラルなスルホキシド代謝産物に急速に酸化された。アキラル前駆体として,RBZは水中へのその小さい溶解度(0.06mgmL~( 1))による非常に低い腸管吸収を示した。我々の知る限りでは,ラセミ体又はエナンチオマ的に純粋なRBZの水溶性塩型のヒト医学で知られている例ではない。本研究では,2段プロセスを通してRBZのエナンチオマのナトリウム(Na)塩:1)極性有機モード下でアミロース系Chiralpak IGキラル固定相を用いたHPLCによるRBZのマルチミリグラム分解能の調製を詳細に記述する;ii)水酸化ナトリウム溶液との反応によるRBZの分離したエナンチオマの塩水化。RBZ Na鏡像異性体の分光学的及びキロプチカルな性質を測定した。生理的pH(14.49mgmL~( 1))および非加塩型の半分取分離で得られた高い試料スループットで0.01Mリン酸緩衝液中でそれらのユニークな溶解度のために,改善された薬物動力学的性質および低毒性を持つ新たな駆虫薬エナンチオマ的に純粋な製剤を開発することができる可能性がある。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： スルホキシド ,  前駆体 ,  製剤 ,  駆虫薬 ,  スループット ,  ヒト ,  カイラル固定相 ,  ラセミ体 ,  経口投与 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  *溶解度 ,  代謝産物 ,  *エナンチオマ ,  スルフィド ,  窒素複素環化合物 ,  カルバミド酸エステル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： キラリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： リコベンダゾールナトリウム塩 ,  見過ごされている熱帯病 ,  エナンチオマ ,  Chiralpak IG ,  水の溶解度 ,  半分取分離

分類 (1件)： 薬物の分析  (GV01040Q)

物質索引 (1件)： アルベンダゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： リコベンダゾール ,  鏡像体 ,  ナトリウム塩 ,  調製 ,  溶解度 ,  性質