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J-GLOBAL ID：201802245364071874   整理番号：18A1022638

チアジアゾール類似体の合成,in vitro α-グルコシダーゼ阻害ポテンシャルおよび分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, in vitro α-glucosidase inhibitory potential and molecular docking study of thiadiazole analogs

著者 (10件)： Javid Muhammad Tariq (Depatment of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Pakistan) ,  Rahim Fazal (Depatment of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Pakistan) ,  Taha Muhammad (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P.O. Box 1982, Dammam 3144, Saudi Arabia) ,  Rehman Haseeb Ur (Depatment of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Pakistan) ,  Nawaz Mohsan (Depatment of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Pakistan) ,  wadood Abdul (Department of Biochemistry, Abdul Wali Khan University Mardan, Mardan 23200, Pakistan) ,  Imran Syahrul (Atta-ur-Rahman Institute for Natural Product Discovery, Universiti Teknologi MARA (UiTM), Puncak Alam Campus, 42300 Bandar Puncak Alam, Selangor D.E., Malaysia) ,  Uddin Imad (Depatment of Chemistry, Hazara University, Mansehra 21300, Pakistan) ,  Mosaddik Ashik (Department of Clinical Pharmacy, Institute for Research and Medical Consultations (IRMC), Imam Abdulrahman Bin Faisal University, P.O. Box 1982, Dammam 3144, Saudi Arabia) ,  Khan Khalid Mohammed (H. E. J. Research Institute of Chemistry, International Center for Chemical and Biological Sciences, University of Karachi, Karachi 75270, Pakistan)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 78  ページ： 201-209  発行年： 2018年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： α-グルコシダーゼは,健康な機能を維持するためにエネルギー源を提供することにより,体の血漿グルコースレベルを調節する異化酵素である。2-アミノ-チアジアゾール(1-13)と2-アミノ-チアジアゾールに基づくSchiff塩基(14-22)を合成し,1H NMRとHREI-MSにより特性化し,α-グルコシダーゼ阻害活性をスクリーニングした。全22種の類似体は,IC50値が39.60±0.70μMの標準薬物アカルボースと比較すると,2.30±0.1~38.30±0.7μMの範囲のIC50値を持つα-グルコシダーゼ阻害能を示した。一連の8つの誘導体のうち,1,2,6,7,14,17,19および20は,それぞれ3.30±0.1,5.80±0.2,2.30±0.1,2.70±0.1,2.30±0.1,5.50±0.1,4.70±0.2,および5.50±0.2μMのIC50値を有する顕著なα-グルコシダーゼ阻害能を示した。残りの類似体は優れたα-グルコシダーゼ阻害を示した。すべての化合物について構造活性相関を確立した。これらの化合物の結合相互作用を分子ドッキングにより確認した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *類似物質 ,  相互作用 ,  異化 ,  キャラクタリゼーション ,  *グルコシダーゼ ,  陽子磁気共鳴 ,  *in vitro実験 ,  血漿 ,  構造活性相関 ,  *α-グルコシダーゼ ,  アミノ糖 ,  脂環式化合物 ,  ヘキソース ,  酵素阻害剤 ,  アルドース ,  オレフィン化合物 ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  第二アミン ,  ポリオール
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  エネルギー源 ,  *分子ドッキング ,  *チアジアゾール類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 合成 ,  チアジアゾール ,  α-グルコシダーゼ ,  分子ドッキング研究 ,  SAR

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： アカルボース

タイトルに関連する用語 (7件)： チアジアゾール ,  類似体 ,  α-グルコシダーゼ ,  阻害 ,  ポテンシャル ,  分子ドッキング ,  研究