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J-GLOBAL ID：201802246126575805   整理番号：18A1289854

長時間作用性気管支拡張活性を有するメペンゾラート誘導体の同定【JST・京大機械翻訳】

Identification of Mepenzolate Derivatives With Long-Acting Bronchodilatory Activity

著者 (10件)： Tanaka Ken-Ichiro (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Musashino University) ,  Yamakawa Naoki (School of Pharmacy, Shujitsu University) ,  Yamashita Yasunobu (Molecular Profiling Research Center for Drug Discovery, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology) ,  Asano Teita (Institute of Medical Science, School of Medicine, St. Marianna University) ,  Kanda Yuki (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Musashino University) ,  Takafuji Ayaka (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Musashino University) ,  Kawahara Masahiro (Research Institute of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Pharmacy, Musashino University) ,  Takenaga Mitsuko (Institute of Medical Science, School of Medicine, St. Marianna University) ,  Fukunishi Yoshifumi (Molecular Profiling Research Center for Drug Discovery, National Institute of Advanced Industrial Science and Technology) ,  Mizushima Tohru (LTT Bio-Pharma Co., Ltd.)
資料名： Frontiers in Pharmacology (Web)  (Frontiers in Pharmacology (Web))
巻： 9  ページ： 344  発行年： 2018年 
JST資料番号： U7091A  ISSN： 1663-9812  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 慢性閉塞性肺疾患に対する標準治療は,抗炎症薬と気管支拡張薬の組み合わせである。著者らは最近,ヒトムスカリン性M3受容体(hM_3R)に対する拮抗剤メペンゾレート臭化物(MP)が抗炎症性および短時間作用性の気管支拡張活性を有することを見出した。長時間持続性の気管支拡張活性を有するMP誘導体を得るために,MPに基づくハイブリッド化合物と,長時間作用性の気管支拡張活性グリコピロニウムブロミド(GC)と臭化アクリジニウム(AD)を有する2つの他のムスカリン性拮抗薬を合成した。これらの3つの合成したハイブリッド化合物(MP-GC,GC-MP,MP-AD)およびMPのMP-ADはhM_3Rに対して最も高い親和性を示し,最も長い持続性の気管支拡張活性を有し,GCおよびADと同等であった。MP-GCとMP-ADの両方はMPのそれと同等の抗炎症効果を示したが,GCとADではGC-MPはこの効果を示さなかった。また,MP-ADの投与はマウスモデルにおいてエラスターゼ誘導肺気腫を抑制することを確認した。これらの知見は,気管支拡張および抗炎症活性の両方に対するMPの構造活性相関に関する重要な情報を提供する。Copyright 2018 The Author(s) All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 肺気腫 ,  消炎作用 ,  気管支拡張薬 ,  *気管支拡張症 ,  M3受容体 ,  消炎薬 ,  構造活性相関 ,  臭化物 ,  慢性閉塞性肺疾患 ,  親和性 ,  エラスターゼ ,  マウスモデル
準シソーラス用語： 持続性 ,  アンタゴニスト , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 慢性閉塞性肺疾患 ,  抗炎症 ,  長時間作用性気管支拡張活性 ,  メペンゾラート

分類 (2件)： 呼吸器疾患の薬物療法  (GI05020J) ,  呼吸・呼吸器作用薬の基礎研究  (GW08010J)

物質索引 (1件)： メペンゾラート

タイトルに関連する用語 (5件)： 気管支拡張 ,  活性 ,  メペンゾラート ,  誘導体 ,  同定