アフィニティー限外ろ過と高速液体クロマトグラフィー-質量分析によるRhamnus davuricaからのトポイソメラーゼIの天然阻害剤のスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Chen Guilin; Chen Guilin; Guo Mingquan; Guo Mingquan

文献

J-GLOBAL ID：201802246152382483 整理番号：18A0806580

アフィニティー限外ろ過と高速液体クロマトグラフィー-質量分析によるRhamnus davuricaからのトポイソメラーゼIの天然阻害剤のスクリーニング【JST・京大機械翻訳】

Screening for Natural Inhibitors of Topoisomerases I from Rhamnus davurica by Affinity Ultrafiltration and High-Performance Liquid Chromatography-Mass Spectrometry

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巻： 8 ページ： 1521 発行年： 2017年
JST資料番号： U7094A ISSN： 1664-462X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：スイス (CHE) 言語：英語 (EN)

トポイソメラーゼI(Topo I)はDNA複製と転写時の二本鎖DNAのトポロジー的相互変換を触媒し,重要な抗腫瘍標的と考えられている。本研究において,Rhamnus daviduricaの酢酸エチル抽出物からの画分R.d-60は,in vitroでR.d-30画分と比較して,SGC-7901及びHT-29に対して高い阻害率を示した。しかしながら,R.d-60画分の特異的活性成分は不明のままである。この目的のために,バイオ親和性限外ろ過と高速液体クロマトグラフィー/エレクトロスプレイ質量分析(HPLC-ESI-MS/MS)に基づく方法を開発し,この画分中のTopo I阻害剤を迅速にスクリーニングし,同定した。濃縮係数(EFs)を計算し,生物活性成分とTopo Iの間の結合親和性を評価した。その結果,8つのリガンドが同定され,そのうち6つはより高いEFを有するものがより潜在的な抗腫瘍活性を示した。さらに,SGC-7901,HT-29およびHep G2細胞に対する2つの代表的候補(アピゲニン,クエルセチン)を用いたin vitroでの抗増殖アッセイ(IC50値)を実施し,さらに検証した。最終的に,構造-活性相関は,フラボンがC環のC2-C3二重結合を含むことを明らかにし,それを持たないものよりTopo Iに対するより高いバイオ親和性を示した。Topo I限外ろ過とHPLC-MS/MSを組み合わせたこの統合法は,薬用植物の複雑な抽出物からの潜在的Topo I阻害剤の迅速スクリーニングと同定に非常に効率的であり,初期薬物発見段階における価値あるハイスループットスクリーニングプラットフォームとしてさらに探究できる。Copyright 2018 The Author(s). All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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酵素一般 , 抗腫よう薬の基礎研究

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